Ибумет таблетки покрытые оболочкой 400мг/325мг N20

Каждая таблетка содержит 400,0 мг ибупрофена и 325,0 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества, наличие которых следует учитывать в составе лекарственного препарата: краситель апельсиновый желтый Е 110.

Полный перечень вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата, представлен в разделе 6.1.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, допускается пятнистая или мраморная неоднородность окрашивания и единичные вкрапления.

Временное облегчение легкой и умеренной боли при мигрени, головной боли, боли в спине, зубной боли, менструальной боли, ревматических и мышечных болей, болей при неосложненных и/или нетяжелых формах артрита, боли в горле, болевых синдромов при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Препарат Ибумет® рекомендуется применять в случаях, когда недостаточно анальгетического эффекта на фоне монотерапии ибупрофеном или парацетамолом.

Режим дозирования

Препарат предназначен только для краткосрочного использования.

Перед приемом препарата Ибумет®, пациент должен сначала попробовать принять ибупрофен или парацетамол для обезболивания в соответствии с инструкцией к препарату в первый день лечения.

Если боль не купировалась ибупрофеном или парацетамолом в течение первого дня лечения, то на следующий день можно принять препарат Ибумет®.

Взрослые

Взрослым препарат Ибумет® обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза - 3 таблетки, интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства. При сохранении симптомов в течение более 3-х дней или ухудшении состояния пациента необходимо пересмотреть диагноз и тактику ведения пациента. С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций ибупрофен следует назначать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировка дозы. Данная категория пациентов подвержена повышенному риску серьезных последствий нежелательных реакций. Если применение препарата все-таки необходимо, то следует назначать минимальную эффективную дозу с наиболее коротким периодом лечения. Необходимо регулярно проводить мониторинг возможного развития желудочно-кишечных кровотечений на протяжении всего периода применения препарата.

Дети

Применение лекарственного препарата Ибумет® противопоказано в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Для приема внутрь.

С целью минимизации риска развития нежелательных реакций рекомендуется применять препарат Ибумет® одновременно с приемом пищи.

• гиперчувствительность к действующему веществу и/или к любому вспомогательному компоненту лекарственного препарата (см. раздел 6.1);
• наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, крапивница, астма, ринит, сыпь и другие аллергические симптомы) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация, а также пациенты с данными заболеваниями в анамнезе, в том числе связанными с приемом НПВС (см. раздел 4.4);
• заболевания системы крови, дефекты коагуляционного гемостаза;
• тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA) (см. Раздел 4.4).
• совместное применение с другими НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту более 75 мг/сутки - повышается риск развития нежелательных реакций (см. раздел 4.5);
• совместное применение с парацетамол-содержащими препаратами - повышается риск развития нежелательных реакций (см. раздел 4.5);
• последний триместр беременности из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода с возможной легочной гипертензией (см. раздел 4.6);
• возраст до 18 лет.
  

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Необходимо обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или ухудшаются, или если есть необходимость применять препарат более 3 дней.

Парацетамол:

Опасность передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической алкогольной болезнью печени. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, из-за риска отсроченного серьезного повреждения печени.

Не следует принимать препарат Ибумет® с другими препаратами, содержащими парацетамол. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, поскольку это может привести к передозировке (см. раздел 4.9).

Ибупрофен:

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов, а также при приеме пациентами дозы препарата во время еды (см. раздел 4.2).

Пожилые пациенты

Риск развития нежелательных реакций, особенно со стороны ЖКТ (кровотечение, перфорация) у данной категории пациентов выше, в связи с чем при использовании препарата рекомендовано соблюдать осторожность (см. раздел 4.2).

Заболевания органов дыхания

НПВС могут вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями.

Системные заболевания

У пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани НПВС могут увеличивать риск развития асептического менингита (см. раздел 4.8).

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты

НПВС могут вызывать задержку жидкости и отеки, в связи с чем возможно ухудшение состояния пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью. Данные некоторых клинических исследований позволяют предполагать, что длительное использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (≥2400 мг/сутки) может приводить к небольшому увеличению риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Эпидемиологические исследования не предполагают наличия связи между приемом низких доз ибупрофена (≤ 1200 мг/сутки) и повышенным риском возникновения артериальных тромботических явлений. У пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью по классификации NYHA II-III, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки потенциального риска и следует избегать назначения препарата в высоких дозах (2400 мг/сутки). До начала длительной терапии ибупрофеном, особенно высокими дозами (≥2400 мг/сутки), у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение и др.), необходимо провести тщательную оценку соотношения польза/риск.

Нарушения функций почек, печени и сердечно-сосудистой системы

Применение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и вызвать почечную недостаточность. Пациенты с наибольшим риском развития этой реакции - это пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и пожилые люди. У таких пациентов следует контролировать функцию почек (см. Раздел 4.3).

Желудочно-кишечные нарушения

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти состояния могут усугубляться (см. раздел 4.8).

НПВС могут вызывать кровотечения, язвы и перфорацию ЖКТ, в том числе у пациентов, не имевших ранее указаний в анамнезе на заболевания ЖКТ. Риск возникновения данных осложнений выше у пациентов с отягощенным анамнезом, при использовании высоких доз НПВС, пожилых пациентов, в связи с чем в данной группе рекомендовано начинать терапию с минимальной рекомендованной дозы. Комбинированная терапия с защитными агентами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) должна быть рассмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, которым требуется сопутствующая ацетилсалициловая кислота в низких дозах или другие препараты, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск (см. ниже и 4.5).

Пациенты, имеющие в анамнезе эпизоды желудочно-кишечных кровотечений, должны быть проинформированы о необходимости сообщать лечащему врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ, особенно на начальном этапе терапии. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. Раздел 4.5).

Если у пациентов, получающих препараты, содержащие ибупрофен, возникает желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, лечение следует прекратить.

Дерматологические нарушения

При применении нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых имели летальный исход, в том числе случаи развития эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (см. раздел 4.8). Пациенты подвергаются наибольшему риску на ранних стадиях терапии, в большинстве случаев реакции возникают в течение первого месяца приема препарата. Сообщалось также о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза при применении ибупрофен-содержащих лекарственных препаратов. При появлении признаков и симптомов серьезных кожных реакций, таких как кожная сыпь, поражения слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности, прием препарата следует прекратить.

Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания

Прием препарата Ибумет® может маскировать важные симптомы инфекции, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диагноза и отсроченному началу адекватной терапии, и ухудшению исхода инфекционного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной внебольничной пневмонии и при бактериальном осложнении ветряной оспы. В случае назначения препарата Ибумет® при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или облегчения боли, рекомендуется обеспечение мониторинга инфекционного заболевания. На амбулаторном этапе, в случае если симптомы сохраняются или ухудшаются, врачу следует пересмотреть диагноз и тактику лечения пациента.

Нарушение женской фертильности

Имеются ограниченные данные о том, что препараты, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут нарушать фертильность у женщин, влияя на овуляцию, и не рекомендуются женщинам, пытающимся забеременеть. Это явление обратимо при отмене лечения. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Алкоголь

Во избежание возможного гепатотоксического действия препарата Ибумет® рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество краситель апельсиновый желтый (Е 110), которое может вызывать аллергические реакции.

Препарат Ибумет® (как и любые другие препараты, содержащие парацетамол) противопоказан в сочетании с другими препаратами, содержащими парацетамол в связи с повышенным риском серьезных нежелательных реакций (см. раздел 4.8).

Препарат Ибумет® (как и любые другие препараты, содержащие ибупрофен и НПВС), противопоказан в сочетании с:

ацетилсалициловой кислотой, кроме низких доз ацетилсалициловой кислоты (не выше 75 мг в сутки), так как это может увеличить риск нежелательных реакций (см. разделы 4.8);

экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Тем не менее, ограниченность данных и неопределенность экстраполяции результатов исследования в условия клинической практики приводит к невозможности сделать вывод для регулярного использования ибупрофена. Клиническая значимость данного эффекта для однократного применения препарата считается маловероятной;

другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа, т.к. возможно повышение риска нежелательных реакций (см. раздел 4.8).

Препарат Ибумет® (как и любые другие препараты, содержащие парацетамол) следует использовать с осторожностью в сочетании с:

холестирамином: уменьшается скорость абсорбции парацетамола. Если требуется максимальное обезболивание, холестирамин необходимо принимать не ранее чем через час после приема препарата Ибумет®;

метоклопрамидом и домперидоном: увеличивается абсорбция парацетамола. Необходимо избегать совместного приема какого-либо из данных препаратов и парацетамола;

варфарином: эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Однократное применение не оказывает существенного влияния.

Препарат Ибумет® (как и любые другие препараты, содержащие ибупрофен и НПВС) следует применять с осторожностью в сочетании с:

антикоагулянтами: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например варфарина;

антигипертензивными препаратами (ингибиторами ангиотензипревращающего фермента [АПФ] и антагонистами рецепторов ангиотензина II) и диуретиками: НПВС может уменьшить эффекты этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у дегидратированных пациентов или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая, как правило, обратима. Данные комбинации следует назначать с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс в организме. Необходимо также проводить мониторинг функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически после нее. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС;

дезагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел 4.4);

сердечными гликозидами: НПВС могут вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня в плазме сердечных гликозидов;

циклоспорином: повышается риск нефротоксичности;

кортикостероидами: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы;

литием: снижается элиминация лития;

метотрексатом: снижается элиминация метотрексата;

мифепристоном: НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС может уменьшить эффект мифепристона;

антибиотиками группы хинолона: исследования на животных показали, что НПВС могут увеличить риск судорог, связанных с применением антибиотиков, производных хинолона. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может повышаться риск развития судорог;

такролимусом: возможно повышение риска нефротоксичности;

зидовудином: повышается риск гематологической токсичности. Зарегистрированы случаи повышения риска гемартроза и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, принимающих одновременно зидовудин и ибупрофен.

Беременность

Данные о применении указанного препарата в период беременности отсутствуют.

Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. Сообщалось о врожденных аномалиях в связи с приемом НПВС у человека; однако они имеют низкую частоту и не являются закономерностью. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока), применение в третьем триместре противопоказано. Время начала родов может быть отсрочено, а их длительность увеличена с повышенной вероятностью кровотечения как у матери, так и у ребенка. НПВС не следует применять в течение первых двух триместров беременности или родов, если потенциальная польза для пациента не превышает потенциальный риск для плода.

В эпидемиологических исследованиях на фоне применения парацетамола у беременных женщин в рекомендованной дозе каких-либо нежелательных реакций выявлено не было.

Лекарственный препарат Ибумет® противопоказан в период беременности.

Лактация

Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в небольших количествах (0,0008% от дозы матери) в грудное молоко. Негативное воздействие на младенцев не выявлено.

Парацетамол экскретируется через грудное молоко в незначительных количествах. Согласно имеющимся данным применение парацетамола в период лактации не противопоказано.

Однако в связи с отуствием данных о применении комбинации ибупрофена и парацетамола, препарат Ибумет® противопоказан в период лактации.

При необходимости приема во время лактации необходимо решить вопрос о переводе на искусственное вскармливание.

Фертильность

См. Раздел 4.4

После приема НПВП возможны такие нежелательные явления, как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения. При использовании лекарственного препарата Ибумет® пациенту рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

В данном разделе перечислены нежелательные реакции, которые развивались при монотерапии ибупрофеном либо парацетамолом.

Нижеприведенные нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000) либо частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основе имеющихся данных). Для каждой частоты в группе нежелательных реакций расположены в порядке возрастания серьезности.

¹ Нарушение гемопоэза включает агранулоцитоз, анемию, апластическую анемию, гемолитическую анемию, лейкопению, нейтропению, панцитопению, тромбоцитопению. Первичные симтомы: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы во рту, гриппоподобные симптомы, сильное истощение, беспричинное кровотечение, гематомы и носовое кровотечение.

² Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Они могут проявляться в виде неспецифических аллергических реакций и анафилаксии, нарушения функций дыхательных путей, например астмы, обострения астмы, бронхоспазма или одышки, или различных кожных реакций, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативные и буллезные дерматозы (включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

³ Патогенетический механизм медикаментозного асептического менингита до конца не изучен. Однако имеющиеся данные относительно асептического менингита, индуцированного применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (обусловленную временной связью с приемом препарата и исчезновением симптомов после прекращения приема препарата). Во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи развития асептического менингита у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани), которые сопровождались такими симптомами, как ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

⁴ Данные некоторых клинических исследований позволяют предполагать, что длительное использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/день) может приводить к небольшому увеличению риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел 4.4).

⁵ Отмечаемые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечными нарушениями.

⁶ Иногда с летальным исходом, в особенности у пожилых пациентов.

⁷ См. раздел 4.4.

⁸ В случаях передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности, некроза печени, повреждение печени (см. раздел 4.9).

⁹ В особенности при длительном применении, сопровождающемся повышением мочевины в сыворотке крови и отеками, также включая папиллярный некроз.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Республика Беларусь 

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

220037 г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Телефон отдела фармаконадзора.: +375(17)242-00-29; факс: +375(17)242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

https://www.rceth.by

Парацетамол

При приеме 10 г парацетамола или более, у взрослых может возникнуть поражение печени. Прием внутрь 5 г парацетамола или более может привести к повреждению печени, при наличии у пациента одного или более факторов риска: длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты; регулярное употребление алкоголя свыше безопасных доз; дефицит глутатиона, что может наблюдаться при расстройствах пищевого поведения; муковисцидоз, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии.

Симптомы

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа включают бледность, тошноту, рвоту, анорексию и боль в животе. Повреждение печени может стать очевидным в период от 12 до 48 часов после приема внутрь, когда изменяются функциональные показатели печени. Могут развиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может способствовать развитию энцефалопатии, кровотечению, гипогликемии, отеку мозга и привести к смерти. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, проявляющаяся болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Зарегистрированы также нарушения ритма сердца и развитие панкреатита.

Лечение

Передозировка парацетамола требует оказания немедленной медицинской помощи даже при отсутствии симптомов в ранний период. Передозировка может проявляться только тошнотой или рвотой и не соответствовать тяжести отравления или риску повреждения органов. При лечении необходимо руководствоваться локальными установленными принципами терапии. Прием активированного угля обязателен в течение 1 часа после приема парацетамола внутрь. Плазменные концентрации парацетамола необходимо оценивать через 4 часа или позже после приема препарата (более раннее определение концентрации ненадежно). Лечение с помощью N-ацетилцистеина может быть использовано в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный защитный эффект развивается при приеме N-ацетилцистеина в течение 8 часов после приема парацетамола. Эффективность антидотного действия после этого времени резко снижается. При отсутствии рвоты возможно использование метионина перорально в качестве альтернативы при невозможности введения ацетилцистеина. Ведение пациентов с тяжелым поражением печени в сроки более 24 часов после приема парацетамола должно осуществляться в соответствии с локальной практикой.

Ибупрофен

У детей прием более 400 мг/кг ибупрофена может вызвать симптомы передозировки. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен.

Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы

У большинства пациентов, принявших клинически значимое количество НПВС, развиваются тошнота, рвота, боль в эпигастрии, реже — диарея. Возможно также появление шума в ушах, головной боли и желудочно-кишечного кровотечения. В более тяжелых случаях, возможно развитие токсичности в отношении центральной нервной системы, проявляющейся сонливостью, иногда возбуждением и дезориентацией или комой. Иногда развиваются судороги. В тяжелых случаях возможно развитие метаболического ацидоза, удлинение протромбинового времени/МНО, вероятно связанное с влиянием на циркулирующие факторы свертывания крови. Также могут возникнуть острая почечная недостаточность и поражение печени, особенно при наличии обезвоживания. У пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие ее обострения.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать в себя поддержание проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и других жизненно важных функций до стабилизации состояния. Рекомендуется пероральное введение активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсичной дозы. В том случае, если судороги частые либо продолжительные, необходимо назначить лечение диазепамом или лоразепамом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ: М01AE51.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Фармакологическое действие ибупрофена и парацетамола различается по месту и способу действия. Эти взаимодополняющие способы действия являются синергическими, что приводит к большему антиноцицептивному действию, чем отдельные активные вещества.

Ибупрофен представляет собой НПВП, эффективность которого была продемонстрирована на обычных экспериментальных моделях воспаления на животных путем ингибирования синтеза простагландинов. Простагландины повышают чувствительность ноцицептивных афферентных нервных окончаний к медиаторам, таким как брадикинин. Таким образом, ибупрофен оказывает обезболивающее действие за счет периферического ингибирования изофермента циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2) с последующим снижением сенсибилизации ноцицептивных нервных окончаний. Также было показано, что ибупрофен ингибирует миграцию индуцированных лейкоцитов в воспаленные участки. Ибупрофен оказывает выраженное действие на спинной мозг, частично благодаря ингибированию ЦОГ. Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. У людей ибупрофен уменьшает боль и отек при воспалении.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при однократном приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 ч до или в течение 30 мин после приема ацетилсалициловой кислоты с немедленным высвобождением (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существуют неопределенности в отношении экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинический эффект при эпизодическом применении ибупрофена не считается значимым (см. раздел 4.5).

Точный механизм действия парацетамола до сих пор полностью не определен; однако имеются значительные доказательства в поддержку гипотезы о центральном антиноцицептивном эффекте. Различные биохимические исследования указывают на ингибирование центральной активности ЦОГ-2. Парацетамол может также стимулировать активность нисходящих путей 5-гидрокситриптамина (серотонина), которые ингибируют передачу ноцицептивного сигнала в спинном мозге. Исследования показали, что парацетамол является очень слабым ингибитором периферических изоферментов ЦОГ-1 и 2.

Клиническая эффективность ибупрофена и парацетамола была продемонстрирована при головной боли, зубной боли, дисменореи; кроме того, эффективность наблюдалась у пациентов с болью при простуде и гриппе, а также у пациентов с болью в горле, мышечной болью или повреждением мягких тканей и болями в спине.

Данный препарат особенно подходит при состояниях, которые требуют более сильного обезболивания, чем только ибупрофен или парацетамол, и более быстрого обезболивания, чем ибупрофен.

Абсорбция и распределение

Ибупрофен после приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой, определяется через 1-2 часа после прием натощак. В синовиальной жидкости максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема.

Парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, после однократного приема максимальная концентрация в крови достигается через 10-60 минут на фоне применения препарата натощак, затем постепенно снижается. Парацетамол хорошо распределяется в тканях и жидкостях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10%.

Биотрансформация и выведение

Метаболизируется ибупрофен в печени (90%). Выводится почками (80% от введенной дозы) как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (70%). 20% выводится в виде метаболитов через кишечник. Период полувыведения около 2-3 часов.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем связывания с глюкуронидом, сульфатом и путем окисления с участием оксидаз печени и цитохрома Р450. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой, у детей — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают метаболической активностью, не связываются с белками плазмы. Также при передозировке может происходить накопление гидроксилированного метаболита с токсическим действием - N-ацетил-р-бензохинонимина, который образуется в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и в обычных условиях детоксифицируется путем связывания с глютатионом. Период полувыведения составляет 1-3 часа и может увеличиваться при циррозе печени. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится в неизмененном виде (около 5%) и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов

Достоверных различий в фармакокинетическом профиле парацетамола и ибупрофена у пожилых пациентов не наблюдается.

Ибупрофен проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Токсикологический профиль безопасности ибупрофена и парацетамола установлен исходя обширного клинического опыта.

Информация о новых доклинических данных не обнаружена.

Кукурузный крахмал

Повидон

Натрия крахмалгликолят (тип А)

Магния стеарат

Тальк

Кремния диоксид коллоидный безводный

Целлюлоза микрокристаллическая

Оболочка таблетки

Гипромеллоза

Тальк

Макрогол 1500

Краситель апельсиновый желтый Е 110

Титана диоксид

Полисорбат 80

Диметикон

Не применимо.

4 года. Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из буфлена или в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.

Каждые 2 контурные безъячейковые упаковки или контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Нет особых требований.

По рецепту врача.

ООО «Фармтехнология»

220024, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Корженевского, 22

Телефон/факс: +375 17 309 44 88, e-mail: ft@ft.by.

Представитель держателя регистрационного удостоверения: информация отсутствует.