Димедрол раствор для инъекций 10мг/мл 1мл: N10

Действующее вещество: дифенгидрамина гидрохлорид
1 ампула (1 мл) содержит: дифенгидрамина гидрохлорида – 10 мг
Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Как антигистаминный и противоаллергический препарат:

• симптоматическое лечение аллергических реакций немедленного типа: крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия.

Как снотворный и седативный препарат:

• кратковременное лечение бессонницы и нарушений сна различного происхождения (беспокойство, нервозность, истощение).
  Облегчает засыпание и увеличивает продолжительность сна.
  Димедрол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения применяется, когда прием в пероральной форме является нецелесообразным.
  

Режим дозирования
Доза должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответом пациента.

Как антигистаминный и противоаллергический препарат
Взрослым и детям старше 14 лет: по 1 - 5 мл (10 - 50 мг) 1 - 3 раза в день.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Детям в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев: по 0,3 - 0,5 мл (3 - 5 мг);
от 1 года до 3-х лет: по 0,5 - 1,0 мл (5 - 10 мг);
от 4-х до 6 лет: 1,0 - 1,5 мл (10-15 мг);
от 7 до 14 лет: 1,5 - 3,0 мл (15 - 30 мг)
по необходимости препарат вводят каждые 6-8 часов.

Как снотворный и седативный препарат
Взрослым и подросткам с 12 лет: 30 - 50 мг в виде разовой дозы перед сном.

Особые группы пациентов
У пожилых или ослабленных пациентов, а также у пациентов с тяжелыми поражениями печени или почек доза должна быть тщательно согласована с клинической картиной.
Пожилые пациенты
При необходимости применяется более низкая начальная доза из-за риска нежелательных реакций (головокружение, седативный эффект, снижение артериального давления), которые могут быть более выраженными.
Пациенты с нарушением функции почек (при почечной недостаточности)
Рекомендуется увеличивать интервалы между дозами до 6 – 12 часов (СКФ 10-50 мл/мин) или 12-18 часов (СКФ < 10 мл/мин). Клинические исследования при многократных дозах не проводились.
Пациенты с нарушением функции печени (при печеночной недостаточности: циррозе печени)
Возможно замедление элиминации. Разовая внутривенная доза безопасна и эффективна. Клинические исследования для многократных доз не проводились.

Способ применения
Внутривенно медленно (максимум 25 мг/мин) или глубоко внутримышечно.
Димедрол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения не следует смешивать с другими растворами для инъекций в одном шприце.
Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твёрдых частиц до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• гиперчувствительность к другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой;
• кормление грудью;
• беременность (1-й триместр);
• детский возраст до 7 месяцев;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы;
• стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• пилородуоденальная обструкция;
• стеноз шейки мочевого пузыря;
• острый приступ бронхиальной астмы;
• феохромоцитома;
• судорожные расстройства (эклампсия, эпилепсия);
• синдром врожденного удлиненного QT или совместное применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства классов ІА и III, см. раздел 4.5.);
• брадикардия;
• нарушения ритма сердца;
• порфирия;
• одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.
  Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза).
  

Дифенгидрамин следует применять с осторожностью у пациентов с:

• хроническими обструктивными заболеваниями легких, включая бронхиальную астму;
• стенозирующими заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гипертрофией предстательной железы и нарушением оттока мочи;
• нарушением функций печени и почек (требуется ограничение дозы),
  Дифенгидрамин нельзя вводить в поврежденные, изъязвленные или плохо перфузированные ткани.
  Применение дифенгидрамина следует прекратить за 24 часа до проведения аллергического тестирования.
  Во время лечения препаратом Димедрол следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола.
  Необходимо учесть, что противорвотное действие препарата может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных препаратов.
  Димедрол может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, непроходимости кишечника, состояние при обструкции желчных путей.
  Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение (особенно у детей), галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.
  В связи с существующим риском токсичности димедрол не следует использовать чаще, чем указано при любых условиях; не использовать одновременно более одного препарата, содержащего дифенгидрамин (например, избегать одновременного использования пероральных и местных препаратов).
  В связи с риском местного некроза не следует использовать инъекции дифенгидрамина в качестве местного анестетика.
  При использовании для лечения бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача и, если бессонница сохраняется непрерывно в течение более 2-х недель, обязательно проконсультироваться с врачом.
  При повторном применении возможно развитие привыкания.
  Дети
  Существует риск уменьшения умственной активности. Риск возбуждения у детей раннего возраста.
  Существует риск проявления токсичности димедрола (например, расширение зрачков, прилив крови к лицу, галлюцинации, атаксическая походка, задержка мочи), когда одновременно используются пероральные препараты дифенгидрамина.
  Следует использовать с осторожностью у детей раннего возраста; не применять у новорожденных.
  Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей < 12 лет не изучены. Существует риск возможной стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) при использовании в качестве средства для улучшения ночного сна.
  Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей < 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно или в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей < 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности у детей до 2-3 лет эти препараты не желательно использовать у детей < 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозы дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов.
  Канцерогенез, мутагенез, фертильность
  Длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Одновременное применение лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему (психотропные препараты, антидепрессанты, гипнотические препараты, анальгетики, наркотические средства), и алкоголя с дифенгидрамином может взаимно усиливать седативный эффект.
Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина, поэтому совместное применение не рекомендуется.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного препарата при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного препарата с М-холиноблокирующей активностью.
Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков.
При применении с аналептиками существует риск развития судорог.
Применение гипотензивных лекарственных препаратов, которые действуют на центральную нервную систему (таких как гуанабенз, клонидин, метилдопа) вместе с дифенгидрамином может привести к повышенной утомляемости.
Димедрол не следует применять одновременно с лекарственными препаратами, содержащими дифенгидрамин или другие блокаторы Н₁ гистаминовых рецепторов, так как это может привести к непредсказуемому взаимному усилению эффектов.
Следует избегать совместного применения лекарственных препаратов, способных продлить интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмические средства классов Іа и III).
Дифенгидрамин усиливает действие адреналина, норадреналина и других симпатомиметиков.
Антихолинергический эффект дифенгидрамина может усиливаться одновременным приемом других веществ с антихолинергическими эффектами (например, атропин, биперидин, трициклические антидепрессанты).
Взаимодействия с лабораторными тестами
Антигистаминные препараты могут подавлять дыхательный тест с гистамином или антигенами, а также реакции кожи на тестируемые антигены.
Препарат димедрол и алкоголь.
Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Беременность
Димедрол не следует применять в первом триместре беременности, так как эпидемиологические данные об ограниченном количестве применения беременными женщинами дифенгидрамина гидрохлорида в первом триместре свидетельствуют о возможном увеличении частоты расщелин неба.
Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия во время беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.
После первого триместра беременности существует низкий риск. Поэтому лекарственный препарат Димедрол противопоказан в первом триместре, в дальнейшем применение возможно с осторожностью, только после оценки соотношения польза/риск врачом.
Повторное применение препарата во время беременности не рекомендуется.
Лактация
Дифенгидрамина гидрохлорид выделяется в небольших количествах с материнским молоком. Точная концентрация в грудном молоке не известна. На период лечения следует приостановить грудное вскармливание.

Димедрол снижает бдительность, вызывает сонливость и снижает способность реагировать, таким образом ограничивает способность активно участвовать в дорожном движении и эксплуатации техники. Это свойство усиливается в сочетании с алкоголем. Поэтому пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Нежелательные реакции на препарат описаны в следующем порядке по частоте, первые наиболее частые, с применением такой градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:

• очень часто - усталость;
• часто - седативный эффект;
• нечасто - головная боль, сонливость, головокружение, нарушение координации и концентрации внимания, мышечная слабость;
• очень редко - спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.
  Нарушения со стороны органов зрения:
• нечасто - нарушение зрительного восприятия, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления;
• редко - диплопия.
  Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта:
• нечасто - шум в ушах;
• редко - острый лабиринтит, вертиго.
  Нарушения со стороны сердца:
• редко - ощущение сердцебиения, тахикардия;
• частота неизвестна - экстрасистолия.
  Нарушения со стороны сосудов:
• нечасто - нарушение кровообращения;
• частота неизвестна - снижение артериального давления.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
• нечасто - сухость слизистой оболочки носа и глотки, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или глотке, чихание, заложенность носа.
  Желудочно-кишечные нарушения:
• нечасто - сухость слизистой оболочки рта, боль в эпигастральной области;
• частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек, крапивница, лекарственная сыпь, фотосенсибилизация.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез: преждевременные менструации.
  Общие нарушения и реакции в месте введения:
• нечасто - гиперемия и повышенная чувствительность в месте инъекции;
• редко - локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введениях.
  Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
  Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза/риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
  Республика Беларусь
  220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
  РУП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
  телефон отдела фармаконадзора: +375(17)242-00-29
  факс: +375(17)242-00-29
  электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
  www.rceth.by

Симптомы
Угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, покраснение лица, спутанность сознания, гиперкинезы, судороги, бред, тахикардия, аритмия, повышение мышечных рефлексов, психоз, потеря сознания, угнетение дыхания, нарушения кровообращения; лихорадка, чувство жара и покраснение кожи, сухость слизистых оболочек и другие симптомы, сходные с признаками атропиновой интоксикации. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.
Лечение
Специфического антидота нет, при необходимости - лекарственные препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства системного действия. Эфиры алкиламинов.
Код АТХ: R06AA02.
Механизм действия
Блокатор Н₁-гистаминорецепторов І поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н₁-гистаминорецепторов мозга (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) только в высоких дозах, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный, противосудорожный и атропиноподобный эффекты. Однако нарушения режима дозирования и передозировка могут вызывать судороги. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных введениях. Действие дифенгидрамина начинается через 15 – 20 мин. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия – от 4 ч до 6 ч.
Благодаря выраженным снотворным и седативным эффектам дифенгидрамин облегчает и ускоряет засыпание и продлевает время сна.

Распределение
Наиболее высокие концентрации обнаружены в легких, селезенке и мозге; небольшие количества обнаружены в сердце, мышцах и печени.
Проникает через плаценту и был обнаружен в молоке, хотя концентрация в молоке не определена количественно.
Связывание с белками плазмы примерно 70 - 85 %. Проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в особых группах населения
Объем распределения у коренных жителей Азии больше (около 480 л), чем у белокожих пациентов (188 - 336 л).
Связь с белком менее выражена у здоровых взрослых азиатского происхождения и у пациентов с циррозом печени.

Метаболизм
Быстро и почти полностью метаболизируется.
Подвергается существенному метаболизму «первого прохождения» в печени после перорального приема.
Метаболизируется главным образом в печени (50 %) до неактивного метаболита деметилированный дифенгидрамин, который обнаружен в моче, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч.
Т1/2 - 4 - 10 часов. Общий клиренс 6-10 мл/мин/кг. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Элиминация
Выводится с мочой (50 - 75 %), главным образом, в виде метаболитов. Период полураспада 2,4 - 9,3 часов у здоровых взрослых.
Менее 4 % дифенгидрамина выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения из плазмы: 8,5±3,2 часа, меньше у детей, увеличивается при циррозе печени.
Экскреция метаболитов с мочой составила 64 % после однократного перорального приема 100 мг и 49 % после многократного перорального приема по 50 мг в течение 96 часов.
Доминирующий период полувыведения для димедрола составляет 6 часов, для метаболитов от 8,6 до 10,4 часа. Период полувыведения зависит от возраста, он может быть больше у взрослых пациентов и составлять 13,5+4,2 часа, а у детей - менее 5,4+1,8 часа.
Плазменный клиренс: 6,2+1,7 мл/мин/кг, общий клиренс 12 - 49 мл/мин/кг.
Общий клиренс уменьшается с возрастом: после однократного приема внутрь (1,25 мг/кг) клиренс у детей составляет 49 мл/мин/кг, у молодых людей 23 и у пожилых людей (средний возраст: 69 лет) 12 мл/мин/кг.
Особые группы пациентов
Период полувыведения продлевается у взрослых с циррозом печени.
Сведения об особенностях фармакокинетики лекарственного препарата при нарушениях функций почек отсутствуют.

Доклинические эффекты наблюдались только после воздействия, значительно превышающего максимальное терапевтическое воздействие на человека. Актуальность для людей оценивается как низкая.
В экспериментах на животных после внутривенного введения ЛД 50 составляет 20 и 35 мг/кг (мыши, крысы) и 24мг/кг (собака).
Исследования репродуктивной функции с дозой в 5 раз более высокой по сравнению с дозой для человека не установили снижение фертильности или повреждения плода.

Вода для инъекций.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином В, цефметазолом натрия, цефалотином натрия, гидрокортизона сукцинатом, дексаметазона натрия фосфатом, с лоразепамом и метоклопрамида хлоридом, меглумином йодипамидом, аллопуриноллом натрия, комплексом холестерина с амфотерицина В сульфатом, фоскарнетом натрия, ацикловиром натрия, барбитуратами, некоторыми рентгенконтрастными средствами, растворами щелочей и сильных кислот.

4 года.

В оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25°С.
После вскрытия лекарственный препарат хранить в плотно закрытой упаковке.

По 1 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в коробку или пачку из картона (№10).
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.

По рецепту.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, 222518
тел +375(177)735612, 731156
электронная почта: market@borimed.com