Цефурокс таблетки покрытые оболочкой 250мг N10, N20; 500мг N10, N20

Каждая таблетка содержит: Активное вещество: Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат. Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Таблетки, покрытые оболочкой

Описание Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.

Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»): - Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит - Острый бактериальный синусит - Острый средний отит - Обострение хронического бронхита - Цистит - Пиелонефрит - Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - Начальная стадия болезни Лайма

Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.

Дозы Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.

Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг

Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг

Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.

Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек

Нарушение функции печени Данные о применении препарата пациентами с нарушением функции печени отсутствуют. Основная часть цефуроксима выводится через почки, поэтому можно предполагать, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Пожилые пациенты У пожилых людей с нормальной функцией почек не возникает необходимости в соблюдении особых мер предосторожности при приеме доз, не превышающих стандартный максимум, т.е. до 1 г в сутки. С возрастом, как правило, наблюдается снижение функции почек, поэтому следует корректировать дозу в соответствии с выраженностью нарушений.

Способ применения Принимается перорально. Для максимального поглощения рекомендуется принимать таблетки цефуроксима аксетила после еды. Таблетки цефуроксима аксетила не следует измельчать или разжевывать, поэтому они не подходят для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку. Таблетки не рекомендуются к применению у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании; для лечения детей может использоваться суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь.

Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата. Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).

Реакции гиперчувствительности

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях – с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.

До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.

Реакция Яриша-Герксгеймера

В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы встречаются относительно часто на фоне приема антибиотиков для лечения болезни Лайма и, как правило, не требуют лечения (см. раздел «Побочное действие»).

Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).

На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начать лечение, специфическое относительно Clostridium difficile. Не следует назначать прием препаратов, подавляющих перистальтику (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на результаты диагностических тестов

Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.

Цефукроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация – время» и период полувыведения.

Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.

Беременность Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.

Период лактации Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.

Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

К наиболее частым побочным реакциям относится избыточный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Приведенная далее группировка побочных эффектов по частоте возникновения побочных реакций является приблизительной, т.к. в большинстве случаев отсутствовали соответствующие данные для расчета частоты (например, полученные в ходе плацебо-контролируемых исследований). Кроме того, частота возникновения побочных реакций, связанных с цефуроксимом аксетилом, может варьироваться в зависимости от показания к применению.

Для определения частоты (от «очень часто» до «редко») использовались данные крупных клинических исследований. Частота всех других нежелательных явлений (например, происходящих с частотой < 1/10 000) определялась, как правило, по опыту использования после регистрации и отражает скорее частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели действительную частоту самих эффектов. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Если частота рассчитывалась по результатам клинических испытаний, она определялась по случаям, связанным с приемом препарата (наличие связи с препаратом устанавливал исследователь).

Далее в таблице указаны связанные с препаратом нежелательные реакции всех степеней тяжести, по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота определялась в следующих категориях: «очень часто» ≥ 1/10; «часто» ≥ 1/100 – < 1/10; «нечасто»: ≥ 1/1,000 – < 1/100; «редко»: ≥ 1/10,000 – < 1/1,000; «очень редко» < 1/10,000; «частота неизвестна» (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Описание отдельных побочных реакций

Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными к препарату, что дает ложноположительную реакцию Кумбса (что может влиять на результаты определения совместимости крови) и крайне редко приводит к гемолитической анемии.

В некоторых случаях наблюдается транзиторное повышение уровня ферментов печени (как правило, обратимое).

Безопасность применения у детей

Характеристика безопасности цефуроксима аксетила у детей аналогична профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых.

Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Фармакологическая группа Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ: J01DC02

Фармакодинамика

Механизм действия Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.

Механизм формирования устойчивости (резистентности) Бактериальная устойчивость к цефуроксиму может формироваться одним или несколькими путями:

• гидролиз под действием бета-лактамаз, в том числе (но не ограничиваясь) бета-лактамаз расширенного спектра (БЛРС) и ферментов AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• снижение сродства пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам в грамотрицательных бактериях;
• механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, как правило, будут устойчивы и к цефуроксиму.

В зависимости от механизма формирования устойчивости, микроорганизмы с приобретенной устойчивостью к пенициллину могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения для цефуроксима аксетила

В таблице приведены пограничные значения минимальных ингибирующих концентраций, установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST):

¹ Пограничные значения для цефалоспоринов в отношении Enterobacteriaceae позволяют выявить все клинически достоверные механизмы формирования устойчивости (включая БЛРС и плазмид-опосредованный AmpC). Отдельные штаммы, производящие бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью по отношению к цефалоспоринам третьего или четвертого поколения по данным пограничным значениям, и должны учитываться по мере обнаружения, т.е. наличие или отсутствие БЛРС само по себе не должно влиять на определение категории чувствительности. Во многих регионах обнаружение и описание БЛРС рекомендуется или является обязательным в целях инфекционного контроля.

² Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).

³ Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, у которых нет пограничных значений, и которые не должны использоваться для лечения стафилококковых инфекций.

⁴ Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.

⁵ Недостаточно данных в пользу вывода о том, что данный вид эффективно лечится данным средством. Может учитываться минимальная ингибирующая концентрация с комментарием, но без сопровождающего определения в категории S / R (Чувствительность / Устойчивость).

Микробиологическая чувствительность

Преобладание приобретенной устойчивости конкретных видов может зависеть от региона и изменяться со временем, поэтому необходимо учитывать региональную информацию по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, если возникают сомнения по поводу целесообразности использования цефуроксима аксетила для лечения как минимум некоторых типов инфекций ввиду преобладания устойчивости в данном регионе, следует проконсультироваться с экспертами.

В условиях in-vitro цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

* Все устойчивые к метициллину штаммы S.aureus (стафилококка золотистого) устойчивы к цефуроксиму

Всасывание

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание наблюдается при приеме цефуроксима аксетила через короткое время после приема пищи.

При приеме лекарственного средства внутрь, вместе с пищей в дозе 250 мг и 500 мг пиковые концентрации цефуроксима в плазме составляют соответственно 4,4 мкг/мл и 7,7 мкг/мл, и достигаются спустя примерно 2,4 ч после приема лекарственного средства. Из суспензии цефуроксим всасывается медленнее, чем из таблеток, в результате чего максимальная концентрация в сыворотке будет ниже и наступит позднее, системная биодоступность также снижена на 4—17%. Испытания с участием здоровых взрослых добровольцев показали, что суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не биоэквивалентна таблеткам цефуроксима аксетила, поэтому один миллиграмм цефуроксима из суспензии не является эквивалентом одного миллиграмма цефуроксима из таблетки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика цефуроксима линейна в диапазоне пероральных доз от 125 до 1000 мг. При приеме внутрь повторных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не наблюдается.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии расчета. После однократного приема одной таблетки (500 мг цефуроксима аксетила) у 12 здоровых добровольцев кажущийся объем распределения составил 50 л (коэффициент вариации=28%). В миндалинах, в тканях носовых пазух, в слизистой оболочке бронхов, в костях, в плевральной, суставной, синовиальной, интерстициальной жидкости, в желчи, в мокроте и внутриглазной жидкости могут достигаться концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных патогенов. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов.

Цефуроксим выделяется клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет примерно 125—148 мл/мин/1,73 м².

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Мужчины/женщины Различий в фармакокинетике цефуроксима между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты У пожилых людей с нормальной функцией почек не возникает необходимости в соблюдении особых мер предосторожности при приеме доз, не превышающих стандартный максимум, т.е. до 1 г в сутки. С возрастом, как правило, наблюдается снижение функции почек, поэтому следует корректировать дозу в соответствии с выраженностью нарушений (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети У маленьких детей, начиная с 3 месяцев жизни, и у детей более старшего возраста фармакокинетика мало отличается от наблюдаемой у взрослых. Отсутствуют данные клинических испытаний цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.

Нарушение функции почек Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками, поэтому, как и с другими подобными антибиотиками, при выраженном нарушении функции почек, т.е. клиренс креатинина < 30 мл/мин, рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.

Нарушение функции печени Отсутствуют данные о применении препарата при нарушении функции печени. Основная часть цефуроксима выводится через почки, поэтому можно предполагать, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакокинетически-фармакодинамическая связь Доказано, что у цефалоспоринов важнейший фармакокинетически-фармакодинамический показатель, коррелирующий с эффективностью in vivo, это значение интервала времени между приемами лекарственного средства (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефуроксима для отдельных видов микроорганизмов (т.е. %T>МИК).

информация отсутствует

Вспомогательные вещества: 250 мг или 500 мг Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.

информация отсутствует

3 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Первичная: 10 таблеток в алюминиевом блистере. Один или два блистера вместе с инструкцией по применению помещены во вторичную упаковку картонную пачку.

информация отсутствует

По рецепту врача.

Информация о производителе «Синмедик Лабораториз» 106-107, Промышленный комплекс HSIDS, Сектор-31, Фаридабад-121 003 (Харьяна), Индия

Претензии по качеству препарата направлять: ООО «ИЛПО», 220013, г. Минск, Беларусь, ул. 2-ая Шестая линия, 9 Телефон: +375 (17) 292-02-33 Факс: +375 (17) 292-55-95