Ацецезон 600 порошок для приг. раствора внутр. 600мг N10

Один пакет содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин - 600 мг;
вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза, декстроза.
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом апельсина. Допускается наличие агломератов, которые распадаются при нажатии.

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например, острый и хронический бронхит, трахеит, ларингит, синусит, бронхиальная астма и муковисцидоз (в качестве дополнительной терапии).

Режим дозирования

Стандартная доза при острых заболеваниях
Подростки старше 12 лет и взрослые: по 600 мг (содержимое одного пакета) 1 раз в сутки.

Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
Подростки старше 12 лет и взрослые: по 600 мг (содержимое одного пакета) в сутки. Максимальная продолжительность курса лечения от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется исключить другие возможные заболевания, например, злокачественные заболеваний респираторных путей.

Муковисцидоз
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 600 мг (содержимое одного пакета) 1 раз в сутки.

Способ применения
Внутрь в виде раствора. Приготовленный раствор представляет собой бесцветную или с желтоватым оттенком жидкость с легким ароматом апельсина. Инструкции по приготовлению раствора для приема внутрь см. в разделе 6.6.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. Препарат применяют независимо от приема пищи.

• Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел 6.1).
• Дети до 6-и лет.
• Активная пептическая язва.
  

Рекомендуется соблюдать осторожность в случае применения препарата у пациентов с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства.
Из-за риска бронхоспазма, с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой и у больных с гиперактивностью бронхов.
Если возникают реакции гиперчувствительности или бронхоспазма, следует немедленно отменить применение препарата и, при необходимости, принять соответствующие меры.
Ацетилцистеин приводит к ингибированию диаминоксидазы (DAO) in vitro на 20-50 %. Поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых лекарственных средств может привести к накоплению мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.

Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат содержит сахарозу и декстрозу, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат. Может вызвать повреждение зубов при длительном применении (2 недели и более).
Один пакет Ацецезона 600 мг содержит 75 мг аскорбиновой кислоты, что важно учитывать пациентам, принимающим другие источники витамина С.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном пакете, то есть по существу «без натрия».

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Одновременный прием ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Полученные до настоящего времени сообщения о способности ацетилцистеина взаимодействовать с антибиотиками (тетрациклины, исключая доксициклин, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) касаются исключительно экспериментов in vitro, в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Тем не менее, с целью безопасности, принимать пероральные антибиотики следует отдельно от ацетилцистеина, с соблюдением, как минимум, 2-х часового интервала.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. Повышает токсичность амигдалина при совместном приеме.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производные фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и гидроксида алюминия может способствовать увеличению абсорбции алюминия.

Беременность. До настоящего времени не имеется достаточного количества клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных воздействий на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов или на постнатальное развитие (см. раздел 5.3 «Доклинические данные о безопасности»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время беременности.
Лактация. Данные о способности проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому не следует использовать препарат во время грудного вскармливания, за исключением случаев явной необходимости.
Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось.

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-огранной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определялись по следующей классификации:

• Очень частые (≥ 1/10)
• Частые (≥1/100 и <1/10)
• Нечастые (≥1/1 000 и <1/100)
• Редкие (≥1/10 000 и <1/1 000)
• Очень редкие (<1/10 000)
• Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно)

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Нечасто: реакции гиперчувствительности
• Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции

Нарушения со стороны нервной системы:

• Нечасто: головная боль

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

• Нечасто: шум в ушах

Нарушения со стороны сердца:

• Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сосудов:

• Нечасто: гипотензия
• Очень редко: кровотечения

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Редко: одышка, бронхоспазм

Желудочно-кишечные нарушения

• Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, стоматит
• Редко: диспепсия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек

Общие нарушения и реакции в месте введения:

• Нечасто: лихорадка
• Частота неизвестна: отек лица

В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
У предрасположенных пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может возникнуть бронхоспазм (см. раздел 4.4). Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, связанные с применением ацетилцистеина. Пациентам следует рекомендовать при появлении новых изменений кожи и слизистых оболочек прекратить прием ацетилцистеина и немедленно обратиться за медицинской помощью. В большинстве из этих зарегистрированных случаев одновременно принималось, по крайней мере, еще одно лекарство, что, возможно, могло усилить описанные кожно-слизистые эффекты.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Республика Беларусь
220037 г. Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Телефон отдела фармаконадзора: +375(17) 242 00 29, факс: +375(017) 242 00 29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
http://www.rceth.by

До настоящего времени о случаях токсической передозировки пероральными формами ацетилцистеина не сообщалось. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,2 г/сутки в течение 3 месяцев, не наблюдалось никаких тяжелых нежелательных реакций. Принимаемые внутрь дозы ацетилцистеина, достигающие 500 мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.
Симптомы интоксикации
При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск бронхиальной гиперсекреции (избыточного образования мокроты).
Лечебные меры в случае передозировки
При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Фармакотерапевтическая группа:
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ: R05C B01

Механизм действия.
Ацецезон 600 содержит действующее вещество ацетилцистеин - производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Муколитический эффект ацетилцистеина основан на способности SH-группы ослаблять дисульфидные связи в мукопротеинах слизи.
Антиоксидантные свойства ацетилцистеина обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом.
Фармакодинамические эффекты. Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность и безопасность. Ацетилцистеин разжижает вязкий секрет дыхательных путей, способствует отхождению мокроты, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.

Всасывание
При пероральном приеме ацетилцистеин быстро и практически полностью всасывается. Поскольку препарат в большой степени подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность принятого внутрь ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%). После приема относительно высокой дозы ацетилцистеина 30 мг/кг массы тела максимальная концентрация общего ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме крови достигается через 0,75-1 часа и составляет приблизительно 67 нмоль/мл. После применения 600 мг ацетилцистеина в лекарственной форме таблетки, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 мг/мл (20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 г (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 мкг*ч/мл. Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Биотрансформация начинается сразу после приема лекарственного средства: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выделение
Приблизительно 30 % введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты - цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95 (0,95-3,57) часов для восстановленных форм и 5,58 (4,1-9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25 (4,59-10,6) часов.

В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс были определены значения LD50 8 и > 10 г/кг массы тела при пероральном приеме.
На основании результатов тестов in vitro и in vivo, ацетилцистеин был оценен, как не имеющий генной токсичности.
Исследований онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводилось.
Проводились исследования эмбрио/фетотоксичности у беременных кроликов и крыс при пероральном приеме ацетилцистеина в период органогенеза. Ни в одном из двух экспериментальных исследований не наблюдались патологические изменения плода.
Исследования фертильности проводились у крыс при пероральном приеме ацетилцистеина.
Применение доз до 1000 мг/кг/день перорально у самок крыс не показало признаков ухудшения женской фертильности.
Применение ацетилцистеина в дозе 250 мг/кг в день у самцов крыс в течение 16 недель не оказывало влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию животных. С другой стороны, при применении дозы выше 500 мг/кг/день (что соответствует, примерно, 40 максимальным терапевтическим дозам) наблюдалось снижение мужской фертильности и ухудшение параметров сперматозоидов.

• Сахароза
• Аскорбиновая кислота (витамин С)
• Сахарин натрия (Е954)
• Ароматизатор «Апельсин» (декстроза, вкусоароматический компонент (содержит натуральные вкусоароматические вещества и препараты: апельсиновое масло Flavour Match, апельсиновое масло 5-кратное, цитраль, лимонное масло 4-кратное, мандариновое масло, лимонное масло Аргентина, ацетальдегид, апельсиновое масло Валенсия, масло даваны, масло нероли, клубничный фуранон, мальтол, лимонен), антислеживающий агент: диоксид кремния Е551 (5 %), соль поваренная пищевая йодированная (содержит антислеживающий агент: ферроцианид калия Е536).
  

Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.

2 года
Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Выпускается по 3 г порошка для приготовления раствора для приема внутрь в пакетах из материала комбинированного (ПЭТФ прозр. + фольга + ПВД прозр.) или из материала упаковочного многослойного (ПЭТФ прозр. + фольга + ПЭ прозр.).
По 10 или 20 пакетов в пачке вместе с листком-вкладышем (инструкцией по медицинскому применению).

Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность лекарственного средства.
Содержимое пакета растворяют в одном стакане теплой воды. Раствор представляет собой бесцветную или с желтоватым оттенком жидкость с легким ароматом апельсина. Полученный раствор следует выпить теплым.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Без рецепта врача.

ОАО «Экзон», Республика Беларусь,
225612, Брестская обл., г. Дрогичин, ул. Ленина, 202.
Тел/факс: +375164420004
E-mail: bm@ekzon.by