Амоксикар порошок для приг. суспензии внутр. 125мг/5мл, 250мг/5мл 100мл N1

Амоксикар 125 мг/5 мл порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения:
5 мл суспензии (125 мг/5 мл) содержит:

• Активные ингредиенты: амоксициллин 125 мг (в форме тригидрата);
• Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, натрия бензоат, ванилин, банановый порошок, сахар, гуаровая камедь.

Амоксикар 250 мг/5 мл порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения:
5 мл суспензии (250 мг/5 мл) содержит:

• Активные ингредиенты: амоксициллин 250 мг (в форме тригидрата);
• Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, натрия бензоат, ванилин, банановый порошок, сахар, гуаровая камедь, кремния диоксид коллоидный.
  

Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения

Амоксикар показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. разделы 4.2, 4.4 и 5.1):

• Острый бактериальный синусит
• Острый средний отит
• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Обострения хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Острый цистит
• Бессимптомная бактериурия при беременности
• Острый пиелонефрит
• Тиф и паратиф
• Дентальный абсцесс и абсцесс с распространяющейся флегмоной
• Инфекции при эндопротезировании суставов
• Эрадикация Helicobacter pylori
• Болезнь Лайма

Амоксикар также показан для профилактики инфекционного эндокардита.
Необходимо принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Дозы
При подборе дозы Амоксикара, которая подбирается для лечения конкретной инфекции, следует учитывать:

• Предполагаемые патогенные микроорганизмы и их вероятная восприимчивость к антибиотикам (см. раздел 4.4).
• Тяжесть и локализацию инфекционного процесса.
• Возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано ниже.
  Продолжительность терапии должна определяться типом инфекции и реакцией пациента, и, как правило, следует придерживаться минимального по длительности курса лечения. Некоторые инфекции требуют более длительного курса лечения (см. раздел 4.4, касающийся длительной терапии).

Взрослые и дети массой тела ≥ 40 кг

* Следует учитывать официальные клинические рекомендации по лечению для каждого заболевания.
Детей можно лечить капсулами Амоксикар или суспензией Амоксикар.
Детям с массой тела 40 кг и более должна назначаться доза для взрослых.

Дети массой <40 кг

• Следует учитывать официальные клинические рекомендации по лечению для каждого заболевания.
• Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона.

Пожилые пациенты
Коррекция дозы не считается необходимой.

Нарушение функции почек

В большинстве случаев предпочтение отдаётся парентеральному лечению.

Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путём гемодиализа.

Нарушение функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию печени (см. разделы 4.4 и 4.8).

Способ применения
Принимают перорально независимо от приемов пищи.

Способ приготовления суспензии
Флакон вскрывают, добавляют охлажденную кипяченую воду до метки и энергично встряхивают несколько раз. В 5 мл суспензии содержится 125 мг (250 мг) амоксициллина. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать дозировочную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого применения.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней, при температуре не выше 25°С.

Гиперчувствительность к действующему веществу, любым другим пенициллинам или вспомогательным компонентам препарата.
Тяжелая аллергическая реакция немедленного типа(анафилаксия) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

Реакции гиперчувствительности
Перед началом лечения амоксициллином необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики (см. разделы «Противопоказания» и «Нежелательные реакции»).
Были получены сообщения о развитии серьёзных реакций гиперчувствительности иногда с летальным исходом (включая анафилактические реакции и тяжёлые кожные реакции) у пациентов, получавших пенициллин.
Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса (аллергического острого коронарного синдрома), серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда (см. раздел 4.8). Развитие подобных реакций вероятно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При развитии аллергических реакций требуется прекратить лечение амоксициллином и начать соответствующее альтернативное лечение.
О синдроме лекарственного энтероколита сообщалось главным образом у детей, получавших амоксициллин (см. раздел 4.8). Это аллергическая реакция с ведущим симптомом повторяющейся рвоты, возникающей через 1-4 часа после приема препарата, при отсутствии кожных аллергических реакций или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилией. Были тяжелые случаи, включая прогрессирование до шока.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)
В редких случаях при применении амоксициллина сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Нежелательные реакции»), в случае возникновения необходимо применять соответствующее лечение.
Нечувствительные микроорганизмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель идентифицирован и определён как чувствительный или существует большая вероятность того, что амоксициллин эффективен в отношении данного возбудителя. Это особенно относится к случаям, когда рассматривается лечение пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжёлых инфекций уха, глотки и носа.
Судороги
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов с предрасполагающими факторами, например, судорогами в анамнезе, леченой эпилепсией или менингеальными нарушениями могут наблюдаться судороги (см. раздел «Нежелательные реакции»).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью нарушения функций почек (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»).
Кожные реакции
Возникновение генерализованный эритемы с пустулами и лихорадка при начале лечения могут быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Нежелательные реакции»). В этом случае следует прекратить приём Амоксикара, последующий приём препарата противопоказан.
Не следует принимать амоксициллин, если имеется подозрение на инфекционный мононуклеоз, так как при данном заболевании имеется связь между возникновением кореподобной сыпи и применением амоксициллина.
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечения амоксициллином болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Нежелательные реакции»). Это является последствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении возбудителя болезни Лайма - спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациента рекомендуется предупредить, что эта реакция является частым следствием лечения болезни Лайма антибиотиками и обычно не требует лечения.
Чрезмерный рост числа нечувствительных микроорганизмов
Длительный приём амоксициллина может иногда приводить к чрезмерному росту числа нечувствительных микроорганизмов.
На фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами зафиксированы случаи антибиотико-ассоциированного колита, который по тяжести может варьировать от лёгкого до опасного для жизни (см. раздел «Нежелательные реакции»). Важно помнить об этой возможности у пациентов с диареей на фоне антибиотикотерапии или после завершения. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить применение амоксициллина и начать соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан приём средств, угнетающих перистальтику.
Длительная терапия
Во время длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции различных систем органов, включая почки, печень и гемопоэз. Сообщалось о повышении уровня печёночных ферментов и изменении количества форменных элементов крови (см. раздел «Нежелательные реакции»).
Антикоагулянты
В редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени на фоне приёма амоксициллина. При одновременном назначении антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия» и «Нежелательные реакции»).
Кристаллурия
В очень редких случаях сообщалось о кристаллурии у пациентов со сниженным диурезом (включая острое повреждение почек), преимущественно на фоне парентеральной терапии. В случае назначения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез с целью снижения вероятности кристаллурии, вызванной применением амоксициллина. У пациентов с катетером, установленном в мочевом пузыре, необходимо регулярно контролировать его проходимость (см. раздел «Передозировка» и «Нежелательные реакции»).
Влияние на результаты диагностических исследований
Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на результаты некоторых диагностических исследований. В связи с высокими концентрациями амоксициллина в моче очень часто встречаются ложноположительные результаты анализов, проводимых химическими методами.
На фоне применения амоксициллина уровень глюкозы в моче следует контролировать ферментативными методами с использованием глюкозооксидазы.
Присутствие амоксициллина в моче может искажать результаты определения эстриола у беременных женщин.
Информация о вспомогательных веществах
В составе препарата Амоксикар 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения в качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия бензоат и тринатрия цитрат.
Суспензия Амоксикар 125 мг/5 мл содержит суммарно 9,2 мг натрия в 5 мл суспензии, эквивалентно 0,46% от максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого, которые рекомендовала ВОЗ.
Суспензия Амоксикар 250 мг/5 мл содержит суммарно 9,3 мг натрия в 5 мл суспензии, эквивалентно 0,47% от максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого, которые рекомендовала ВОЗ.
Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
В состав суспензии Амоксикара входит сахар. В связи с этим препарат не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы. При длительном применении (2 недели и более) может наблюдаться повреждение зубов.

Пробенецид
Не рекомендуется применять амоксициллин одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида и амоксициллина может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина.
Аллопуринол
Совместное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут препятствовать бактерицидному действию амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются в практике без сообщений о взаимодействиях. Однако, в литературе описаны случаи повышения МНО у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин на фоне назначенного курса амоксициллина. В случае если является необходимым одновременное применение с амоксициллином, следует тщательно мониторировать протромбиновое время или МНО при начале приема или отмене приема амоксициллина. Более того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. раздел 4.4 и 4.8).
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности.

Беременность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности амоксициллина. Ограниченные данные о применении амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышенный риск врожденных мальформаций. Амоксициллин может использоваться при беременности, если потенциальная польза перевешивает потенциальные риски, связанные с лечением.
Грудное вскармливание
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного младенца возможны возникновение диареи и грибковые инфекции слизистых оболочек, в случае их возникновения грудное вскармливание может быть прекращено. Амоксициллин следует использовать во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.
Фертильность
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у человека отсутствуют. Репродуктивные исследования у животных не выявили влияния на фертильность.

Исследований влияния амоксициллина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако возможно возникновение нежелательных реакций (таких как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами (см. раздел 4.8).

При приеме амоксициллина наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как диарея, тошнота, сыпь на коже.
Нежелательные реакции, зарегистрированные в результате клинических исследований и постмаркетингового надзора за амоксициллином, представлены в соответствии с системно-органными классами и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
При приеме амоксициллина были выявлены следующие нежелательные реакции:
Инфекции и инвазии: очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел 4.4).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и васкулит вследствие гиперчувствительности (см. раздел 4.4); частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел 4.4).
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел 4.4); частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром).
Желудочно-кишечные нарушения: часто*: тошнота, диарея; нечасто*: рвота; очень редко: антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит см. раздел 4.4), чёрный «ворсинчатый» язык, поверхностное изменение цвета зубов; частота неизвестна: синдром энтероколита, индуцированного лекарственным препаратом.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ, гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто*: сыпь; нечасто*: крапивница и зуд; очень редко: кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел 4.4) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами; частота неизвестна: IgA зависимый линейный дерматоз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: интерстициальный нефрит; частота неизвестна: кристаллурия (включая острое повреждение почек, см. разделы 4.4, 4.9).
* - частота данных нежелательных реакций была получена из клинических исследований, включающих приблизительно 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.
# - о поверхностном изменении цвета зубов сообщалось у детей. Надлежащий уход за полостью рта может улучшить или предотвратить обесцвечивание, поскольку оно может быть удалено чисткой щеткой.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов:
220037, г Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375(17) 242 00 29; факс: +375(17) 242 00 29
Эл почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
Веб-сайт: www.rceth.by

Признаки и симптомы передозировки
Могут проявиться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота, рвота и диарея) и нарушения водного и электролитного баланса.
Сообщалось о случаях развития кристаллурии после передозировки амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности (см. раздел 4.4). У пациентов с почечной недостаточностью или принимающих высокие дозы амоксициллина возможны судороги (см. разделы 4.4. и 4.8).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, адекватный прием жидкости и поддержание диуреза (для снижения риска кристаллурии). Избыточное количество амоксициллина может быть удалено из циркулирующей крови гемодиализом.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТХ: J01CA04
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что обычно приводит к гибели бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями. Поэтому спектр активности незащищенного амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (T>МПК).
Механизм формирования резистентности
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению сродства антибактериального препарата к мишени, изменения в проницаемости клеточной стенки бактерии, а также активация эффлюксных помп может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Контрольные точки
Предельные значения МПК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST, версия 9.0 от 01.01.2019, www.eucast.org).

Всасывание
Амоксициллин полностью растворяется в воде при физиологических значениях рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приёме внутрь биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Время достижения пиковой концентрации (Тmax), составляет примерно один час.
Ниже представлены фармакокинетические результаты исследования группы здоровых добровольцев, которые принимали амоксициллин в дозе 250 мг три раза в день натощак.

*Медиана (диапазон)
В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Стах) линейно пропорциональна дозе. Одновременный приём пищи не оказывает влияние на всасывание. Амоксициллин может выводиться с помощью гемодиализа.
Распределение
Примерно 18% общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии, а кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выведение
Амоксициллин в основном выводится почками. Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/час. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизменном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приёма в дозе 250 или 500 мг. В нескольких исследованиях выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляло 50-85%.
Сопутствующее применение пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей, включая недоношенных новорожденных, в первую неделю жизни амоксициллин не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью путей почечной экскреции. Поскольку у пожилых повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз и контролировать функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Почечная недостаточность
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см. разделы «Режим дозирования и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Печёночная недостаточность
Лечение пациентов с печёночной недостаточностью проводится с осторожностью. Требуется регулярный контроль функции печени.

Доклинические исследования фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и репродуктивной токсичности выявили, что применение препарата не несёт опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

Тринатрия цитрат, натрия бензоат, ванилин, банановый порошок, сахар, гуаровая камедь, кремния диоксид коллоидный.

Не известны

3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней, при температуре не выше 25°С.

Амоксикар 125 мг/5 мл порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения, по 1 флакону из полиэтилена с меткой 100 мл упаковано в картонную пачку вместе с дозировочной ложкой из полистирола с делениями на 2,5 мл и 5,0 мл и инструкцией для пациентов.
Амоксикар 250 мг/5 мл порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения, по 1 флакону из полиэтилена с меткой 100 мл упаковано в картонную пачку вместе с дозировочной ложкой из полистирола с делениями на 2,5 мл и 5,0 мл и инструкцией для пациентов.

Нет особых требований к утилизации.

Отпускают по рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения: Фармакар Инт. Ко. /Германо-Палестинское Совместное предприятие.
Адрес: Палестина, Рамалла, Алмасион, ул. Эмил Хабиби 17
Почтовый адрес: Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.
Производитель: Фармакар ПЛС, Палестина для Фармакар Инт. Ко. /Германо-Палестинское Совместное предприятие, Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.