Оспамокс таблетки покрытые оболочкой 500мг, 1000мг: N12, N1000

Международное непатентованное наименование: амоксициллин/ amoxicillin.
Одна таблетка содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата.
Одна таблетка содержит 1000 мг амоксициллина в форме тригидрата.
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Оспамокс® 500 мг: Продолговатые двояковыпуклые таблетки с насечками с двух сторон, от белого до слегка желтоватого цвета.
Оспамокс® 1000 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки с насечками с двух сторон, от белого до слегка желтоватого цвета.

Амоксициллин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. разделы 4.2, 4.4 и 5.1):

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• обострения хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• острый цистит;
• бессимптомная бактериурия у беременных;
• острый пиелонефрит;
• тиф и паратиф;
• дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной;
• инфекции протезированного сустава;
• эрадикация Helicobacter pylori;
• болезнь Лайма.

Амоксициллин также показан для профилактики эндокардита.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Дозы
Доза амоксициллина, выбранная для лечения конкретной инфекции, зависит от следующих факторов:

• предполагаемые возбудители и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам (см. раздел 4.4);
• тяжесть и локализация инфекции;
• возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано ниже.

Продолжительность терапии определяется типом инфекции и ответом на лечение и, как правило, должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (о длительной терапии см. в разделе 4.4).

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

* Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению.

Дети с массой тела < 40 кг
Детям можно также назначать амоксициллин в других, более подходящих для них лекарственных формах.
Детям младше шести месяцев рекомендуется педиатрическая суспензия амоксициллина.
У детей с массой тела 40 кг или более применяют дозы для взрослых.

Рекомендуемые дозы:

+ Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению.
* Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона.

Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путем гемодиализа.

Пациенты на перитонеальном диализе
Максимальная доза амоксициллина составляет 500 мг/сутки.

Нарушение функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию печени (см. разделы 4.4 и 4.8).

Способ применения
Для приема внутрь.
Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая и не разламывая.
Прием пищи не снижает абсорбции амоксициллина.
Терапию можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию лекарственного препарата для внутривенного введения и продолжить лекарственным препаратом для приема внутрь.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, какому-либо пенициллину или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел 6.1);
• тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другой бета-лактамный препарат (напр., группы цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) в анамнезе.
  

Реакции повышенной чувствительности
До начала терапии амоксициллином необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета лактамные антибиотики (см. разделы 4.3 и 4.8).
На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции). Реакции повышенной чувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса (аллергического острого коронарного синдрома), серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда (см. раздел 4.8). Они с большей вероятностью развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у пациентов с атопией. При развитии аллергических реакций лечение амоксициллином прекращают и назначают другое подходящее лечение.
Наблюдался синдром энтероколита, индуцированного лекарственным препаратом, главным образом у детей, получавших амоксициллин (см. раздел 4.8). Этот синдром представляет собой аллергическую реакцию с ведущим симптомом затяжной рвоты (через 1–4 часа после приема препарата) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, артериальную гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилезом. Отмечались также тяжелые случаи, в том числе с прогрессированием до шока.

Нечувствительные микроорганизмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель идентифицирован и определен как чувствительный или существует большая вероятность того, что амоксициллин эффективен в отношении данного возбудителя (см. раздел 5.1). Это особенно относится к случаям, когда рассматривается возможность лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, горла и носа.

Судороги
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, получающих высокие дозы препарата, пациентов с предрасполагающими факторами (напр., судорогами в анамнезе, леченой эпилепсией или менингеальными нарушениями) могут наблюдаться судороги (см. раздел 4.8).

Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют в соответствии со степенью нарушения (см. раздел 4.2).

Кожные реакции
Если в начале лечения возникает генерализованная эритема, сопровождаемая образованием пустул и лихорадкой, это может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел 4.8). Данная реакция требует отмены амоксициллина и является противопоказанием для его дальнейшего назначения.
При подозрении на инфекционный мононуклеоз необходимо избегать назначения амоксициллина, т.к. после применения амоксициллина на фоне этого заболевания отмечали развитие кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении амоксициллином болезни Лайма наблюдали реакцию Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже) (см. раздел 4.8). Это является последствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении возбудителя болезни Лайма – спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациентов необходимо предупредить о том, что это частая, обычная и самостоятельно разрешающаяся реакция на лечение болезни Лайма антибиотиками.

Чрезмерный рост числа нечувствительных микроорганизмов
Длительный прием амоксициллина может иногда приводить к чрезмерному росту числа нечувствительных микроорганизмов.
На фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами зарегистрированы случаи антибиотико-ассоциированного колита, который по тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни (см. раздел 4.8). Таким образом, важно помнить о возможности этого диагноза у пациентов с диареей на фоне антибиотикотерапии или после ее завершения. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение амоксициллином, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации прием средств, угнетающих перистальтику, противопоказан.

Длительная терапия
Во время длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции различных систем органов (включая почки, печень) и гемопоэз. Сообщали о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях числа форменных элементов крови (см. раздел 4.8).

Антикоагулянты
В редких случаях сообщали об удлинении протромбинового времени на фоне приема амоксициллина. При одновременном назначении антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы 4.5 и 4.8).

Кристаллурия
В очень редких случаях у пациентов со сниженным диурезом отмечали кристаллурию (включая острую почечную недостаточность), преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время применения высоких доз амоксициллина рекомендовано поддержание надлежащего уровня приема жидкости и диуреза с целью снижения вероятности кристаллурии, вызванной применением амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно проверять его проходимость (см. разделы 4.8 и 4.9).

Влияние на результаты диагностических анализов
Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на результаты некоторых лабораторных анализов. В связи с высокими концентрациями амоксициллина в моче очень часто встречаются ложноположительные результаты при проведении анализов химическими методами.
Во время лечения амоксициллином оценку уровня глюкозы в моче следует проводить ферментативными методами с использованием глюкозооксидазы.
Присутствие амоксициллина может искажать результаты определения эстриола у беременных женщин.
Оспамокс содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) на таблетку, поэтому препарат можно считать не содержащим натрия.

Пробенецид
Сопутствующее применение пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Сопутствующее применение пробенецида может привести к повышению уровней амоксициллина в крови и более длительному их поддержанию.

Аллопуринол
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать риск развития аллергических кожных реакций.

Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические лекарственные препараты могут повлиять на бактерицидное действие амоксициллина.

Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты с пенициллиновыми антибиотиками повсеместно используются в клинической практике, при этом не поступало сообщений об их взаимодействиях. Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Если сопутствующее применение этих лекарственных средств необходимо, при добавлении или прекращении терапии амоксициллином тщательно контролируют протромбиновое время или МНО. Более того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы 4.4 и 4.8).

Метотрексат
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что приводит к потенциальному повышению его токсичности.

Беременность
В опытах на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов с точки зрения репродуктивной токсичности. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности у человека не указывают на повышенный риск развития врожденных аномалий. Амоксициллин можно применять во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальный риск от применения препарата.

Кормление грудью
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, что создает риск сенсибилизации.
Таким образом, у вскармливаемых грудью младенцев возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Терапия амоксициллином в период грудного вскармливания возможна лишь после оценки отношения польза/риск лечащим врачом.

Фертильность
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось. Однако возможно развитие нежелательных реакций (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на нее (см. раздел 4.8).

Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Ниже приведены нежелательные реакции, выявленные в рамках клинических исследований и постмаркетингового надзора в отношении амоксициллина и классифицированные по системно-органным классам MedDRA.
Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовалась следующая терминология.
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: от ≥ 1/100 до < 1/10
Нечастые: от ≥ 1/1000 до < 1/100
Редкие: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000
Очень редкие: < 1/10 000
Частота неизвестна: исходя из доступных данных оценка не представляется возможной.

*Частота развития данных нежелательных реакций выявлена в клинических исследованиях, в общей сложности охвативших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.
# О поверхностном изменении окраски зубов сообщали у детей. Хорошая гигиена полости рта может помочь предотвратить окрашивание зубов, так как оно обычно устраняется при их чистке.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
Республика Беларусь
220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
Веб-сайт: www.rceth.by.

Симптомы и признаки передозировки
Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов (таких как тошнота, рвота и диарея), а также водно-электролитного дисбаланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, в некоторых случаях ведущей к тяжелой почечной недостаточности (см. раздел 4.4). У пациентов с нарушением почечной функции и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, могут возникнуть судороги (см. разделы 4.4 и 4.8).

Лечение интоксикации
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта лечатся симптоматически, при этом должное внимание необходимо уделить восстановлению водно-электролитного баланса.
Амоксициллин может выводиться из организма путем гемодиализа.

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТХ: J01CA04.

Механизм действия
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана – структурного компонента клеточной стенки бактерий.
Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Механизм резистентности
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пограничные концентрации
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам), версия 9.0 (2019 г., http://www.eucast.org).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
Listeria monocytogenes

Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности

Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli,
Haemophilus influenzae,
Helicobacter pylori,
Proteus mirabilis,
Salmonella typhi,
Salmonella paratyphi,
Shigella spp.,
Pasteurella multocida.

Грамположительные аэробы:
коагулазоотрицательные стафилококки,
Staphylococcus aureus**,
Streptococcus pneumoniae,
стрептококки группы viridans.

Грамположительные анаэробы:
Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы:
Fusobacterium spp.

Другие:
Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с природной резистентностью*

Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp.,
Enterobacter spp.,
Klebsiella spp.,
Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

Другие:
Chlamydia spp.,
Mycoplasma spp.,
Legionella spp.
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus вырабатывают пенициллиназу и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.

Всасывание
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом уровне рН. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70 %. Время достижения пиковой концентрации (Tmax) составляет примерно один час.
Результаты изучения фармакокинетики в исследовании, в котором здоровые добровольцы принимали 250 мг три раза в сутки натощак, приводятся ниже.

В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.
Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.

Распределение
Примерно 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин, как большинство пенициллинов, попадает в грудное молоко. Доказано, что амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел 4.6).

Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25 % от исходной дозы.

Выведение
Выводится в основном почками.
Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60–70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Различные исследования показали, что выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50–85 %.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина (см. раздел 4.5).

Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.

Пол
После перорального приема амоксициллина здоровыми мужчинами и женщинами выявлено, что пол значимо не влияет на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см. разделы 4.2 и 4.4).

Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.

Доклинические исследования фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и токсичности для репродуктивной системы и развития не выявили данных, свидетельствующих об опасности для человека.
Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

Магния стеарат
поливидон (К25)
натрия крахмал гликолят
целлюлоза микрокристаллическая
пленочная оболочка:
титана диоксид (Е171)
тальк
метилгидроксипропилцеллюлоза.

Не применимо.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Оспамокс® 500 мг: По 10 или 12 таблеток в блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ. 1 блистер, содержащий 12 таблеток, с листком-вкладышем в пачке картонной. 100 блистеров, содержащих по 10 таблеток, с листком-вкладышем в пачке картонной; для применения в условиях стационара.

Оспамокс® 1000 мг: По 6 или 10 таблеток в блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ. 2 блистера, содержащих по 6 таблеток, с листком-вкладышем в пачке картонной.

Особые требования отсутствуют.

Отпускается по рецепту.

Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250, Кундль, Австрия.