Амертил таблетки покрытые оболочкой 10мг N10, N20, N30

Общая характеристика
Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с односторонней насечкой, с гладкой поверхностью, без пятен и выкрошиваний.
Таблетку можно поделить на две равные дозы.

Состав лекарственного средства
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (Cetirizini dihydrochloridum), 10 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, магния стеарат.
В состав оболочки таблетки входят: гипромелоза, титана диоксид, макрогол 400.

Вспомогательное вещество с известным действием: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 80,62 мг лактозы моногидрата.

Таблетки, покрытые оболочкой.

У взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше:

• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита; аллергического конъюнктивита;
• облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы.
  

Дозирование
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет
10 мг (1 таблетка) раз в сутки

Дети в возрасте от 6 лет до 12 лет
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
В качестве альтернативы, доза может быть разделена на два раза (половина таблетки утром и вечером).

Продолжительность лечения сезонного аллергического ринита и конъюнктивита у детей не должна превышать 4 недели.

Отдельные группы пациентов
Пациенты в пожилом возрасте
Отсутствуют данные, указывающие на необходимость уменьшения дозы лекарственного средства у лиц пожилого возраста, если у них нормальная функция почек.

Пациенты с нарушениями функции почек
Отсутствуют данные, определяющие соотношение эффективности и безопасности применения цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек. Так как цетиризин выделяется главным образом почками (см. пункт «Фармакокинетика»), при отсутствии возможности применения альтернативного лечения, периоды между отдельными дозами должны быть определены индивидуально в зависимости от функции почек. Дозу необходимо корректировать в соответствии с указанной ниже таблицей. Чтобы пользоваться таблицей дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина (Clкр) в мл/мин. Клиренс креатинина Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке крови (мг/дл), пользуясь следующей формулой:
Clкр = [140 - возраст (года)] х масса тела (кг) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке (мг/дл)) (х 0,85 для женщин)

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушениями функции почек:

У детей с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать индивидуально на основании клиренса креатинина, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек и нарушениями функции печени
Рекомендуется подбор дозы (см. выше: «Пациенты с умеренными или тяжёлыми нарушениями функции почек»).

Способ приёма
Таблетку следует проглатывать, запивая стаканом жидкости.
Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, какому-либо из вспомогательных веществ, входящему в состав препарата, гидроксизину или производным пиперазина.
• Тяжёлые нарушения функции почек с клиренсом креатинина менее чем 10 мл/мин.
• Пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать данное лекарственное средство.
  

Специальные предостережения и средства предосторожности по применению
Не выявлено существенных клинических взаимодействий между алкоголем (для концентрации алкоголя 0,5 г/л в крови) и цетиризином, принимаемым в терапевтических дозах. Поскольку цетиризин может вызывать повышенную сонливость, следует соблюдать особую осторожность при применении препарата с алкоголем или с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые имеют предрасполагающие к задержке мочи факторы (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск задержки мочеиспускания.

Применение у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью.

Антигистаминные препараты тормозят аллергическую реакцию при кожных аллергических тестах. Рекомендуется прекращение применения антигистаминных препаратов за 3 дня перед планированным проведением таких тестов.

Вспомогательные вещества
Лекарственный продукт Амертил® содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать данное лекарственное средство.

В случае прерывания применения цетиризина может появиться зуд и (или) крапивница, даже если эти симптомы не определялись перед началом лечения. В некоторых случаях эти симптомы могут быть настолько выражены, что будет требоваться возобновление лечения. Симптомы должны пройти после возобновления лечения.

Дети и подростки
Не рекомендуется применение цетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой у детей до 6 лет, так как эта фармацевтическая форма не позволяет проводить соответствующий подбор дозы лекарственного средства.
Рекомендуется применение цетиризина в фармацевтической форме, предназначенной для детей.

Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, а также профиль переносимости цетиризина, не ожидается взаимодействия этого лекарственного средства с другими лекарствами. В проведённых исследованиях не сообщалось о появлении фармакодинамического взаимодействия, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях, особенно с псевдоэфедрином или теофилином (400 мг в сутки).

Совместное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом, или псевдоэфедрином не влияло на фармакокинетические параметры цетиризина. Не наблюдалось никаких фармакодинамических взаимодействий. Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на связывание белка с варфарином.

Сопутствующее применение азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявило каких-либо существенных изменений в параметрах клинических лабораторных исследований, жизненно важных функций и ЭКГ.

После однократной дозы 10 мг цетиризин не оказывал существенного влияния на эффект алкоголя (0,8‰); для одного из 16 психометрических тестов было статистически значимое взаимодействие с диазепамом 5 мг.

Совместное применение 10 мг цетиризина ежедневно с глипизидом приводило к небольшому снижению уровня глюкозы. Этот эффект не имел клинического значения. Тем не менее, рекомендуется отдельный приём: глипизид утром, а цетиризин вечером.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается при одновременном приёме пищи, хотя скорость всасывания уменьшается на 1 час.

В исследовании с многократными дозами приёма ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг/сутки) воздействие цетиризина было увеличено примерно на 40%, тогда как воздействие ритонавира было слегка изменено (-11%) при одновременном применении с цетиризином.

Беременность
Проспективные данные, касающиеся применения цетиризина во время беременности, не указывают на повышенное токсическое действие на мать, плод или зародыш. Исследования, проведённые на животных, не показывают ни прямого, ни косвенного негативного влияния на течение беременности, развитие зародыша и (или) плода, протекание родов и постнатальное развитие.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая цетиризин беременным женщинам.

Лактация
Цетиризин проникает в молоко матери в концентрации, составляющей 25 до 90% концентрации лекарства, определённой в плазме, в зависимости от времени взятия пробы после приёма лекарства.
Поэтому, следует соблюдать осторожность выписывая цетиризин женщинам, кормящим грудью.

Фертильность
Данные, касающиеся влияния на фертильность у людей весьма ограничены, однако, не выявлено угрозы безопасности.
Данные исследований на животных не указывают на угрозу безопасности в области фертильности для людей.

Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латенции сна и производительности труда на конвейере не продемонстрировали никаких клинически значимых эффектов на фоне приёма рекомендуемой дозы цетиризина 10 мг. Пациенты, собирающиеся управлять транспортными средствами, участвовать в потенциально опасных видах деятельности или работать с движущимися механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и учитывать свой ответ на лекарственный препарат.
У чувствительных пациентов одновременное использование алкоголя или других депрессантов ЦНС, может вызвать дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемых дозах вызывает побочные действия со стороны центральной нервной системы слабой степени выраженности, в том числе сонливость, усталость, головные боли и головокружение. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н₁-рецепторов и практически не обладает холинолитической активностью, имеются сообщения об отдельных случаях затруднения мочеиспускания, нарушении аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Отмечены случаи нарушения функции печени с увеличением активности печёночных энзимов и с увеличенной концентрацией билирубина. В большинстве случаев они исчезали после прекращения приёма цетиризина дигидрохлорида.

Клинические исследования
Имеются количественные данные, касающиеся безопасности, из клинических исследований, проведённых методом двойной слепой пробы, сравнивающие цетиризин с плацебо и другими антигистаминными препаратами, применяемыми в рекомендованных дозах (10 мг в сутки для цетиризина). В этих исследованиях участвовало более 3200 пациентов, принимавших цетиризин.
В плацебо контролируемых исследованиях с использованием цетиризина в дозе 10 мг наблюдались следующие побочные реакции с частотой 1% или большей:

Несмотря на то, что сонливость статистически более часто появлялась у пациентов, получавших цетиризин, по сравнению с группой плацебо, в большинстве случаев она была слабо или умеренно выражена. Другие объективные исследования не показали влияния цетиризина в рекомендованных суточных дозах на активность молодых здоровых добровольцев.

Дети и подростки
Побочные действия, встречавшиеся с частотой 1% и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, наблюдались в плацебо контролируемых клинических исследованиях:

Данные, полученные после введения лекарства в товарооборот
Кроме указанных выше побочных реакций, появившихся во время клинических исследований, после введения препарата в товарооборот сообщалось о следующих побочных реакциях.
Побочные действия сгруппированы согласно классификации систем и органов MedDRA, а частота их появления была оценена на основании данных за период после введения продукта в товарооборот.
Частоту появления побочных действий определили следующим способом:
очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1 000 до <1/100),
редко (≥1/10 000 до <1/1 000),
очень редко (<1/10 000),
частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: реакции повышенной чувствительности
Очень редко: анафилактический шок

Нарушения метаболизма и питания:
Частота неизвестна: повышение аппетита

Психические нарушения:
Нечасто: возбуждение
Редко: агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница
Очень редко: тик
Частота неизвестна: суицидальные мысли, кошмарные сновидения

Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: парестезии
Редко: судороги, двигательные нарушения
Очень редко: нарушение вкуса, обмороки, тремор, дистония, дискинезия
Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти

Нарушения со стороны органов зрения:
Очень редко: нарушение аккомодации, нечёткое зрение, окулогирный криз

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Частота неизвестна: головокружения

Нарушения со стороны сердца:
Редко: тахикардия

Желудочно-кишечные нарушения:
Нечасто: диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: нарушения функции печени (увеличенная активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, ГГТР (гамма-глутамилтрансферазы) и повышенная концентрация билирубина)
Частота неизвестна: гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: зуд, сыпь
Редко: крапивница
Очень редко: ангионевротический отёк, фиксированная эритема
Частота неизвестна: острая генерализованная пустулёзная сыпь

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной тканей
Частота неизвестна: артралгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: дизурия, недержание мочи
Частота неизвестна: задержка мочи

Общие нарушения и реакции в месте введения:
Нечасто: слабость, плохое самочувствие
Редко: отёки

Лабораторные и инструментальные данные:
Редко: увеличение массы тела

Описание некоторых побочных реакций
Сообщалось о появлении зуда и (или) крапивницы после прекращения приёма цетиризина.

Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Симптомы передозировки
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, связаны, главным образом, с воздействием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие.
После приёма дозы цетиризина, превышающей рекомендованную суточную дозу самое малое в 5 раз, сообщалось о следующих побочных действиях: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, расширение зрачков, зуд, беспокойство (особенно двигательное), седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания.

Действия при передозировке
Специфический антидот неизвестен.
При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Если от приема слишком большой дозы лекарственного средства не прошло слишком много времени, рекомендуется проведение промывания желудка. Цетиризин не выводится эффективно методом диализа.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.
Код АТС: R06AE07

Фармакодинамические свойства
Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является сильным и селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов Н₁. Исследования связывания с рецептором in vitro не показали существенного сродства к другим рецепторам, кроме Н₁.
Кроме антагонистического действия по отношению к рецепторам Н₁, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: у пациентов с повышенной чувствительностью (атопией), подвергнутых провокации аллергеном, доза 10 мг, принимаемая один или два раза в сутки, тормозит приток к кожи и конъюнктиве клеток поздней фазы воспалительной реакции (эозинофилов).
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг ингибирует реакцию, приводящую к образованию волдырей и покраснения, вызванных внутрикожным введением гистамина в очень больших концентрациях, однако, не было установлено взаимосвязи между этим действием и эффективностью.
В продолжающемся 35 дней исследовании, проведённом у детей в возрасте от 5 до 12 лет, не выявлено толерантности к антигистаминному действию цетиризина (торможению образования волдырей и покраснения). После прерывания лечения цетиризином, принимаемым многократно, кожа восстанавливает свою нормальную реакционную способность к гистамину в течение 3 дней.
В шестинедельном плацебо контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим воспалением слизистой оболочки носа и сопутствующей астмой от лёгкой до средней степени тяжести, цетиризин, применяемый в дозе 10 мг один раз в сутки, смягчал симптомы ринита и не влиял на функцию лёгких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и с астмой от лёгкой до средней степени тяжести.
В плацебо контролированных исследованиях цетиризин, принимаемый в большой суточной дозе, составляющей 60 мг, в течение семи дней не привёл к статистически значимому удлинению интервала QT.
Применение цетиризина в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.

Всасывание
Максимальная концентрация в плазме при стационарном состоянии составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 час. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация (Cмакс) и площадь под кривой (AUC), унимодально.
Пища не снижает степени всасывания цетиризина, хотя снижает скорость его всасывания. При приёме цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток биодоступность одинакова.

Распределение
Кажущийся объём распределения составляет 0,50 л/кг. Цетиризин связывается с белками плазмы на 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на степень связывания варфарина с белками.

Метаболизм
Цетиризин не подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении.

Элиминация
Период полувыведения составляет около 10 часов. Не наблюдалось кумуляции цетиризина при применении суточных доз 10 мг в течение 10 дней. Около двух третьих дозы выделяется в неизменённой форме с мочой

Линейность или нелинейность
Цетиризин показывает линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов
Лица пожилого возраста: У 16 добровольцев в пожилом возрасте после перорального приёма дозы 10 мг период полувыведения увеличился приблизительно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% по сравнению с контрольной группой. Предполагается, что снижение клиренса цетиризина у добровольцев в пожилом возрасте связано с имеющимся в этой группе снижением функции почек.
Дети и подростки: У детей в возрасте от 6 до 12 лет период полувыведения цетиризина составил около 6 часов, а у детей в возрасте 2-6 лет - 5 часов. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения уменьшен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика лекарства у пациентов с лёгкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев была идентична. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в 3 раза длиннее, а клиренс уменьшился на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее, чем 7 мл/мин), которым перорально был назначен цетиризин в виде однократной дозы 10 мг, период полувыведения был в 3 раза длиннее, а клиренс уменьшился на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. При гемодиализе цетиризин удалялся из плазмы в небольшой степени. Для пациентов с умеренными или тяжёлыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы (см. пункт «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (билиарный цирроз печени, заболевания паренхимы печени, связанные с холестазом), которые получали 10 мг или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы, период полувыведения увеличился на 50%, а клиренс уменьшился на 40% по сравнению со здоровыми лицами. Коррекция дозы необходима только для тех пациентов с нарушениями функции печени, у которых одновременно наблюдаются нарушения функции почек.

Доклинические данные, полученные на основании конвенциональных фармакологических исследований, касающихся безопасности применения, токсичности при многократном приёме, генотоксичности, потенциального канцерогенного действия и токсического влияния на репродукцию, не обнаружили особой опасности для людей.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, магния стеарат.
В состав оболочки таблетки входят: гипромелоза, титана диоксид, макрогол 400.

информация отсутствует

Срок хранения в данных условиях составляет три года от даты изготовления.

Хранить при температуре от 15°С до 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять препарат по истечении его срока годности.

По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 3 блистера в картонной упаковке вместе с листком-вкладышем.

информация отсутствует

Препарат отпускают без рецепта врача.

БИОФАРМ ООО,
ул. Валбжиска 13,
60-198 Познань,
Польша
Тел. +48 61 66-51-500