Клиндацил капсулы 150мг, 300мг: N20, N30

Состав: одна капсула содержит: действующего вещества: клиндамицина (в виде клиндамицина гидрохлорида) – 150 мг или 300 мг; вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат.

Состав капсулы (белого цвета): желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, титана диоксид Е 171.

Состав капсулы (желтого цвета): желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, желтый хинолиновый Е 104, желтый солнечный закат Е 110, титана диоксид Е 171.

Форма выпуска: капсулы 150 мг и 300 мг.

Описание: капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами: для дозировки 150 мг - белого цвета, для дозировки 300 мг - жёлтого цвета.

Перед назначением лекарственного средства необходимо провести определение чувствительности микроорганизмов к антибиотику.

Лечение тяжелых бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов;

- инфекции органов дыхания (бронхолегочные);

- инфекции полости рта (стоматологические);

- инфекции костей и суставов;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции тазовых органов (половых);

- послеоперационные внутрибрюшные инфекции;

- сепсис, за исключением менингиальных инфекций, даже при наличии чувствительных штаммов микроорганизмов, из-за недостаточного проникновения данного антибиотика в спинномозговую жидкость (не проходит через гематоэнцефалический барьер).

Профилактика:

- профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на верхних дыхательных путях, выполняемых в амбулаторных условиях, в случае аллергии на бета-лактамные антибиотики.

При аэробных инфекциях клиндамицин является альтернативным средством, когда другие антимикробные препараты не активны или противопоказаны. При анаэробных инфекциях клиндамицин является антибиотиком первого выбора.

Из-за риска колита, прежде чем выбрать клиндамицин, врач должен учитывать характер инфекции и возможность применения менее токсичных альтернативных средств (например, эритромицин).

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимают, желательно, одновременно с приемом пищи. Во избежание раздражения слизистой пищевода, капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды.

Лечение

Взрослые: от 600 мг до 2400 мг в сутки в 2, 3 или 4 приема, предварительно разделив на равные дозы.

Дети старше 6 лет: 8-25 мг/кг/сутки в 3 или 4 приема, предварительно разделив на равные дозы.

Профилактика

Взрослые: 600 мг перорально за 1 ч до вмешательства.

Дети старше 6 лет: 15 мг/кг перорально за 1 ч до вмешательства.

Дозы при почечной недостаточности - коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Дозы при печеночной недостаточности - коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется, однако, следует учитывать, что возможно увеличение периода полувыведения клиндамицина. Когда клиндамицин назначают с интервалом каждые 8 ч, накопление препарата отмечается редко. Тем не менее, следует проводить периодический контроль ферментов печени при лечении пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Дозы для лиц пожилого возраста. Фармакокинетические исследования клиндамицина (при пероральном применении) не выявили никаких различий между молодыми и пожилыми пациентами, у которых была нормальной функция печени и почек (в соответствии с возрастом). Таким образом, у пожилых пациентов с нормальной функцией печени и нормальной (стандартизированной по возрасту) функцией почек (в соответствии с возрастом) нет необходимости корректировать дозу.

- повышенная чувствительность к клиндамицину и линкомицину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- детский возраст (до 6 лет);

- заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит или колит, связанный с приёмом антибиотиков;

- тяжёлое нарушение функций печени;

- тяжёлое нарушение функций почек;

- беременность;

- грудное вскармливание.

Клиндамицин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом, в анамнезе, атопией, повышенной чувствительностью к лекарственным средствам.

На фоне применения клиндамицина, как и других антибактериальных средств, может развиваться антибиотик-ассоциированный колит, в том числе псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; тяжесть колитов варьирует от легкой степени до угрожающей жизни. Поэтому важно рассматривать этот диагноз в случаях диареи, возникшей во время или после введения каких-либо антибиотиков. В случаях возникновения колита, связанного с антибиотиками, применение клиндамицина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение, включая специфическую терапию против Clostridium difficile. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.

Обзор опыта до настоящего времени предполагает, что подгруппа пожилых пациентов с сопутствующим тяжелым заболеванием может хуже переносить диарею. Если клиндамицин применяется у таких пациентов, следует тщательно контролировать изменения характера и частоты стула.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, в том числе опасные для жизни. Зарегистрированы тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, некоторые со смертельным исходом. В случае развития реакций гиперчувствительности применение клиндамицина следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

При возникновении в начале лечения лихорадки и распространенной эритемы с пустулами следует заподозрить острый экзантематозный пустулез и прекратить лечение.

При нарушениях функций печени были зарегистрированы повышенные уровни клиндамицина в сыворотке и увеличение периода полувыведения.

Долгосрочные курсы лечения клиндамицином следует проводить только под контролем анализов крови, ферментов печени и функций почек.

Об остром повреждении почек, включая острую почечную недостаточность, сообщалось нечасто. Следовательно, при длительной терапии у пациентов с нарушением функции почек или принимающих одновременно лекарственные препараты с установленным нефротоксическим действием, необходимо контролировать функцию почек.

Применение антибиотиков, особенно длительно, связано с ростом нечувствительных бактерий и суперинфекции, в частности грибков. Если развивается суперинфекция, должно быть начато соответствующее лечение.

Клиндамицин не следует применять для лечения менингита, поскольку он не проникает в достаточной концентрации в спинномозговую жидкость.

В состав капсул входят парабены (пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат) и красители (желтый хинолиновый Е 104, желтый солнечный закат Е 110), которые могут вызывать аллергические реакции.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его использование не рекомендуется у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы (редкие наследственные заболевания).

В исследованиях in vitro был продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости эти два средства не следует применять одновременно.

Клиндамицин обладает свойствами, блокирующими нервно-мышечную передачу, поэтому может усилить действие других лекарственных средств, обладающих аналогичным действием. Следовательно, клиндамицин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих подобные лекарственные средства.

Одновременное применение клиндамицина с противодиарейными лекарственными средствами, снижающими моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия клиндамицина; клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина.

Клиндамицин усиливает эффект антивитаминов К и повышает риск кровотечения. Рекомендуется более частый мониторинг МНО и регулировка дозы перорального антикоагулянта во время лечения клиндамицином и после его прекращения.

Желудочно-кишечные препараты для локального применения, уголь и антациды (соли алюминия, кальция и магния), связанные или нет с альгинатами, снижают всасывание некоторых других одновременно принимаемых средств. Препараты, для которых наблюдалось снижение желудочно-кишечного всасывания, включали ацетилсалициловую кислоту, антигистаминные средства и лансопразол, бисфосфонаты, карбосмолу, определенные классы антибиотиков (фторхинолоны, тетрациклины, линкозамиды) и некоторые препараты против туберкулеза, сердечные гликозиды, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы, нейролептики фенотиазин, сульпирид, некоторые бета-блокаторы, пеницилламин, ионы (железо, фосфор, фтор), хлорохин, улипристал, фексофенадин.

В качестве меры предосторожности рекомендуется соблюдать интервал между приемами антацидов и местных желудочно-кишечных средств и любых других препаратов (не менее чем 2 ч, если это возможно).

Одновременное применение клиндамицина с циклоспорином или такролимусом может приводить к уменьшению концентрации в крови с риском потери иммуносупрессивной активности циклоспорина/такролимуса. Рекомендуется усиленный контроль уровней циклоспорина/такролимуса в крови и увеличение дозы при необходимости.

Беременность и период лактации

Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз лекарственного средства концентрация в амниотической жидкости составляла примерно 30 % от концентрации в крови матери. Сообщалось, что клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0,7 - 3,8 мкг/мл.

Безопасность применения во время беременности до сих пор не установлена.

Из-за риска тяжелых побочных реакций у грудных детей, клиндамицин не следует принимать кормящим матерям.

Не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Побочное действие

Возможные нежелательные побочные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости с использованием следующих категорий: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна: развитие суперинфекций, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке и анафилаксия, как правило, у пациентов с аллергией на пенициллин; DRESS-синдром (синдром, характеризующийся сочетанием сыпи, лихорадки, эозинофилии и симптомов поражения внутренних органов).

Нарушения со стороны нервной системы: редко: нарушение нервно-мышечной проводимости; частота неизвестна: извращение вкуса.

Желудочно-кишечные нарушения: часто: боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: эзофагит, дисбактериоз, язвы пищевода.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: гепатотоксичность, гипербилирубинемия; частота неизвестна: желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: макуло-папулезная сыпь, крапивница; частота неизвестна: папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, тяжелые кожные реакции (некоторые со смертельным исходом), такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый распространенный экзантематозный пустулез, эритема, зуд.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна: полиартрит.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», www.rceth.by.

Значительная смертность наблюдалась у мышей при внутривенном введении дозы 855 мг/кг и у крыс при приеме внутрь или подкожном введении приблизительно 2618 мг/кг. У мышей наблюдались конвульсии и депрессия.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Клиндамицин не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.

Код АТХ: J01FF01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. Обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Клиндамицин активен против большинства изолятов следующих микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и в клинической практике:

Грамположительные аэробные: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Анаэробные: Prevotella melaninogenica, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Peptostreptococcus anaerobius, Clostridium perfringens.

По крайней мере, 90 % микроорганизмов, перечисленных ниже, демонстрируют in vitro восприимчивость к клиндамицину в минимальной ингибирующей концентрации, но эффективность клиндамицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в клинических условиях, не была установлена в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях:

Грамположительные аэробные: Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus oralis, Streptococcus mitis.

Анаэробные: Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Propionibacterium acnes, Micromonas («Peptostreptococcus») micros, Finegoldia («Peptostreptococcus») magna, Actinomyces israelii, Clostridium clostridioforme, Eubacterium lentum

Имеется также информация о чувствительности к клиндамицину следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecium, Erysipelothrix, Streptococcus B, Streptococcus (несгруппированные), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробные: Campylobacter

Анаэробные: Actinomyces, Bacteroides, Capnocytophaga, Clostridium (кроме perfringens u difficile), Clostridium perfringens, Eubacterium, Fusobacterium, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes, Veillonella.

Прочие: Chlamydia trachomatis, Leptospires, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Следующие микроорганизмы устойчивы к клиндамицину:

Грамположительные аэробные: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus (кроме Enterococcus faecium), Listeria, Nocardia asteroids, Rhodococcus equi.

Грамотрицательные аэробные: Bacilles не ферментирующие (Acinetobacter, Pseudomonas), Branhamella catarrhalis, энтеробактерии, Haemophilus, Legionella, Neisseria, Pasteurella.

Анаэробные: Clostridium difficile.

Прочие: микобактерии, Ureaplasma urealyticum.

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако, поскольку др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию клиндамицина, то при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение чувствительности к антибиотику. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

После перорального приема клиндамицин быстро и почти полностью всасывается (90 % от потребляемой дозы). Одновременный прием пищи существенно не влияет на концентрацию клиндамицина в плазме.

У здоровых взрослых максимальная концентрация клиндамицина в плазме составляет порядка 2 - 3 мг/л через один час после перорального введения 150 мг клиндамицина гидрохлорида и 4 – 5 мг/л после перорального введения 300 мг. Концентрация в плазме затем медленно снижается и остается выше 1 мг/л в течение более 6 ч.

Концентрации клиндамицина в плазме находятся в линейной зависимости от принятой дозы.

У пациентов с сахарным диабетом концентрации клиндамицина были немного ниже, чем у здоровых добровольцев.

Средний биологический период полувыведения составляет 2,5 ч. Очень высокое связывание с белками - порядка 80 - 94 %. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая кости). Незначительные концентрации клиндамицина получены в спинно-мозговой жидкости, даже в условиях воспаленных мозговых оболочек. Биотрансформируется в печени, некоторые метаболиты обладают антибактериальной активностью. Период полувыведения: взрослые - 2,4-3 ч, дети – 2,5-3,4 ч, недоношенные новорожденные – 6,3-6,8 ч. Примерно 10 % общей дозы выводится с мочой и 3,6 % с фекалиями в виде активного препарата. Остаток выводится в виде неактивных метаболитов.

Период полувыведения из сыворотки клиндамицина немного увеличен у пациентов с заметно пониженной почечной функцией. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны при выведении клиндамицина из сыворотки.

Фармакокинетические исследования у пожилых добровольцев (61 – 79 лет) и молодых совершеннолетних (18 – 39 лет) указывают на то, что только возраст не меняет фармакокинетику клиндамицина (клиренс, период полувыведения, объем распределения и площадь под кривой концентрация в сыворотке-время) после в/в введения клиндамицина фосфата. После перорального приема клиндамицина гидрохлорида период полувыведения увеличен приблизительно до 4,0 ч (диапазон 3,4 – 5,1 ч) у пожилых людей, по сравнению с 3,2 ч (диапазон 2,1 – 4,2 ч) у молодых совершеннолетних. Тем не менее, степень абсорбции не отличается между возрастными группами, и никакое изменение дозы не требуется для пожилых людей с нормальной функцией печени и нормальной (стандартизированной по возрасту) функцией почек.

информация отсутствует

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, тальк, лактозы вы моногидрат.

информация отсутствует

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

информация отсутствует

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.