Кетотифен Софарма сироп 0.2мг/мл 125мл N1

Описание
Прозрачная, вязкая жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета со специфическим запахом клубники.

5 мл сиропа содержат:
Активное вещество: кетотифена гидрофумарат (ketotifen hydrogen fumarate) – 1,38 мг, эквивалентное 1 мг кетотифена.
Вспомогательные вещества с известным действием: сорбитол (Е 420) – 1750 мг, сахарин натрия – 1 мг, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол и пр.
Полный перечень вспомогательных веществ - см. пункт 6.1.

Сироп.

Профилактика и лечение мультисистемных аллергических заболеваний:

• хроническая идиопатическая крапивница (например, холодовая крапивница);
• аллергический ринит с и без сопутствующей астмы;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит.

Применение Кетотифена не заменяет лечения кортикостероидами (ингаляционными или системными), если кортикостероиды показаны для лечения бронхиальной астмы.

Внутреннее.
Сироп принимают во время еды.

Дозирование
Взрослые
По 5 мл сиропа (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
У пациентов, склонных к седации, рекомендуется медленное увеличение дозы в течение первой недели лечения: начинать с ½ дозы (0,5 мг или 2,5 мл сиропа) 2 раза в день или ½ дозы (1 мг или 5 мл) только вечером и увеличивать в течение 5 дней до полной терапевтической дозы.
Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг: по 10 мл 2 раза в день. При более высокой дозе - можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети
От 3-х лет и старше: по 5 мл сиропа (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером во время еды.

Одновременное лечение бронходилататорами
Если одновременно с кетотифеном назначают бронходилататоры, бронхолитический препарат обычно может использоваться реже.

Продолжительность лечения
Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Длительность лечения - 2-3 месяца, особенно для пациентов, у которых не наблюдается эффект в первые недели.

Прекращение лечения
Прекращение лечения кетотифеном должно происходить постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска рецидива симптомов заболевания.

Применение у детей
Клинические наблюдения подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что для получения оптимальных результатов детям может быть необходима более высокая доза в мг/кг, чем взрослым. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и более низкие.

Пациенты с нарушениями функций печени
У этих пациентов возможно уменьшение клиренса неизмененного лекарственного препарата. Для пациентов с нарушениями функций печени следует применять ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функций почек
Кетотифен и его метаболиты выводятся почками. Для пациентов с нарушением функций почек следует применять ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Применение у пациентов пожилого возраста
Не существуют особых требований по применению у пациентов пожилого возраста.

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата.
• Первый триместр беременности и период лактации.
• Эпилепсия.
• Эпизоды судорог в анамнезе.
  

Кетотифен не применяется для купирования астматических приступов.
У пациентов с хронической идиопатической крапивницей недостаточно документирован долговременный опыт лечения более 4 недель.
В начале продолжительного лечения кетотифеном не следует прекращать внезапно терапию другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью возможно развитие адренокортикальной недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.
В очень редких случаях во время лечения кетотифеном были сообщения о появлении судорог.
Так как кетотифен понижает судорожный порог, его не следует применять у пациентов с судорогами в анамнезе.
Кетотифен сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил - и пропилпарагидроксибензоат, поэтому, может вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные).
Это лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества сорбитол, который может вызвать раздражение желудка и диарею.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.
Это лекарственное средство содержит 2,46 об.% этанола (спирта), т.е. 100 мг на 5 мл сиропа, соответствующие 2,46 мл пива или 1,025 мл вина. Поэтому, его применение вредно для страдающих алкоголизмом. Этот факт следует принимать во внимание также для беременных и кормящих грудью женщин, а также при применении у детей и пациентов групп высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. У таких пациентов рекомендуется отслеживание количества тромбоцитов. Этой комбинации лекарств следует избегать, пока это явление не будет удовлетворительно объяснено.
При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск появления побочных действий, таких, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).
Его одновременное применение с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.
Применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления этанола, так как он усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Беременность
Кетотифен не обладал эмбриотоксическим и тератогенным действием при исследованиях у экспериментальных животных. Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных женщин. Во время беременности кетотифен следует применять только после строгой оценки показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание
Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому, в случае необходимости лечения кетотифеном женщин, кормящих грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность
Нет данных о влиянии Кетотифена на фертильность (см. раздел 5.3 Доклинические данные о безопасности).

Из-за возможного появления сонливости и замедления реакций, особенно в начале лечения, водителям транспортных средств и операторам машин следует осторожно использовать Кетотифен, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на лекарственное средство.

Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1 000 и <1/100), редкие (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазии
Нечастые – цистит.

Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие – тяжелые кожные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редкие – увеличение массы тела.

Психические нарушения
Частые – возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые – головокружение.
Редкие – усталость.
С неизвестной частотой – судороги, сонливость головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения
Нечастые – сухость во рту.
С неизвестной частотой – тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие – повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
С неизвестной частотой – сыпь, крапивница.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие, как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Симптомы: сонливость до выраженной седации, спутанность и дезориентация, нистагм, головная боль, тахикардия и гипотензия; у детей – гипервозбудимость или судороги, обратимая кома.
Лечение: общие меры по удалению нерезорбированного количества лекарственного средства (промывание желудка). Прием активированного угля может иметь благоприятное действие. Активированный уголь можно использовать в течение 1 часа после передозировки. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и отслеживание сердечной деятельности. При состояниях возбуждения возможно применение барбитуратов короткого действия или бензодиазепинов.

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения.
АТХ код: R06AX17.

Кетотифен - это противоастматический препарат, который подавляет действие определенных эндогенных веществ, известных как медиаторы воспаления, и таким образом оказывает противоаллергическое действие.

Лабораторные тесты in vivo и in vitro показали следующие свойства Кетотифена:

• подавление высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
• угнетение стимуляции эозинофилов посредством рекомбинантных цитокинов и предотвращение таким образом проникновения эозинофилов в очаги воспаления;
• торможение активации тромбоцитов посредством фактора активации тромбоцитов (ФАТ - PAF) и подавление нейрональной активации в качестве последствия экспозиции аллергену.

Кетотифен – это противоаллергический препарат, обладающий неконкурентными гистамин (Н1) - блокирующими свойствами.

Всасывание
Характеризуется почти полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, причем его биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальный плазменный уровень достигается между 2-4 часами. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы - 2 мг.

Распределение
Приблизительно на 75% связывается с плазменными протеинами. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Метаболизм
Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени 3 способами: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация. Образуются следующие метаболиты: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (со сходной фармакологической активностью неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от метаболизма у взрослых, за исключением более быстрого клиренса. Следовательно, детям старше 3-летнего возраста, необходима суточная доза взрослых.

Выведение
Выводится бифазно с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – до 21 часа. Около 1% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, 60-70% - в форме метаболитов.

Пациенты пожилого возраста
Не имеется данных об изменениях фармакокинетических параметров для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функций печени
Нет адекватных фармакокинетических исследований кетотифена у пациентов с нарушениями функций печени. Кетотифен метаболизируется в печени, и тяжелое поражение печени может повлиять на его глюкуронизацию. Клиренс кетотифена у пациентов с нарушенной функцией печени, вероятно, может быть снижен, причем нельзя исключить возможность накопления неизмененного лекарственного препарата.

Пациенты с нарушениями функций почек
Нет адекватных фармакокинетических исследований кетотифена у пациентов с нарушениями функций почек. Несмотря на то, что 60-70% дозы выделяется с мочой в форме метаболитов, существует повышенный риск побочных действий, обусловленных накоплением метаболитов.

Кетотифен показывает умеренную острую пероральную токсичность у животных.

Мутагенный и канцерогенный потенциал
B in vitro исследованиях Кетотифен и/или его метаболиты не проявляют генотоксического потенциала в отношении генной мутации у Salmonella typhimurium, хромосомных аберраций в V79-клетках китайского хомяка или первичных повреждений ДНК в клеточных культурах печени крысы.
In vivo не наблюдается кластогенная активность (цитогенетический анализ клеток костного мозга китайского хомяка, микроядерный тест на клетках костного мозга мышей).
При доминантном летальном тесте также не было установлено мутагенное действие на клетки зародышей самцов крыс.
У крыс, которые на протяжении 24 месяцев непрерывно получали Кетотифен с пищей, максимально переносимые дозы Кетотифен, составляющие 71 мг/кг в день, не показали канцерогенного потенциала.
У мышей, которые на протяжении 74 недель получали с пищей дозы до 88 мг/кг массы тела, также нет данных о канцерогенном действии.

Репродуктивная токсичность
При исследованиях на крысах и кроликах не обнаружены данные об эмбриотоксическом или тератогенном действии. У самцов крыс переносимая доза 10 мг/кг/день не оказала влияния на фертильность.
Применение у самцов крыс токсической дозы Кетотифен (50 мг/кг/день) на протяжении 10 недель до спаривания привело к снижению фертильности. При дозах для применения у человека фертильность не снижается.
Кетотифен не оказал неблагоприятного влияния на фертильность самок крыс, беременность, пренатальное развитие и отлучение от груди потомства при применении в пероральных дозах до 50 мг/кг/день, хотя при дозах 10 мг/кг/день и больше у беременных самок наблюдалась неспецифическая токсичность. Неблагоприятное действие применения Кетотифен не установлено и в перинатальной фазе.

На основании установленной токсичности у животных матерей при высокой дозе 50 мг/кг/день, зарегистрировано повышение смертности и снижение увеличения веса в первые дни постнатального развития молодых животных.
Кетотифен проникает через плацентарный барьер у крыс; незначительные количества обнаруживаются преимущественно в легких, печени и кишечном тракте плода.

Сорбитол (Е 420), сахарин натрия, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфат додекагидрат, этанол, жидкая эссенция “Клубника” FM 050066, вода очищенная.

Данные отсутствуют

3 года. Не использовать Кетотифен Софарма после срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности соответствует последнему дню указанного месяца.

Срок годности после вскрытия флакона - 1 (один) месяц.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Первичная упаковка – 125 мл сиропа во флаконе из темного стекла коричневого цвета с алюминиевым или полиэтиленовым колпачком или во флаконе из темного полиэтилентерефталата коричневого цвета с полиэтиленовым колпачком.
Вторичная упаковка – 1 (один) флакон в картонной пачке вместе с мерным стаканчиком и листком – вкладышем для потребителя.

Нет особых требований.
Неиспользованное лекарственное средство или его отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ/ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

СОФАРМА АО
ул. Илиенское шоссе 16, 1220 София, Болгария
тел. + 359 2 8134 253
Факс. + 359 2 936 0286

Организация, представляющая интересы производителя в РБ:
ОДО "Везуна", г. Минск, 220068, ул. Л. Карастояновой, д. 32, пом. 13,
тел.+375 17 290 13 32, +375 17 288 59 37.