Фармакокинетические свойства некоторых бензодиазепинов и новых снотворных.

Препарат

Время достижения максимальной концентрации (ч)¹

Период полувывода (ч)²: Пероральное введение

Период полувывода (ч)²: Внутривенное введение

Примечания

Алпразолам (Alprazolam)

1–2 (перорально)

12–15 (до 20 у пожилых)

12–15 (до 20 у пожилых)

Быстрое всасывание при пероральном приеме, биодоступность ~90%.

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)

2–4 (перорально)

15–40 (метаболиты до 100)

10–30 (метаболиты до 100)

Активные метаболиты (норхлордиазепам); биодоступность при пероральном приеме ~100%, нестабильная при внутримышечном введении.

Клоразепат (Clorazepate)

1–2 (нордиазепам, перорально)

<1 (клоразепат); 50–100 (нордиазепам)

Не применимо (пролекарство)

Пролекарство, гидролизуется в желудке до нордиазепама, биодоступность нордиазепама ~90%.

Диазепам (Diazepam)

1–2 (перорально)

20–80 (метаболиты до 150)

20–70 (метаболиты до 150)

Активные метаболиты (нордиазепам); биодоступность при пероральном приеме ~100%, нестабильная при внутримышечном введении.

Эстазолам (Estazolam)

1–6 (перорально)

10–24 (до 30 у пожилых)

Данные отсутствуют

Быстрое всасывание при пероральном приеме, биодоступность ~90%, незначительные активные метаболиты.

Эзопиклон (Eszopiclone)

1 (перорально)

6 (до 9 у пожилых)

Данные отсутствуют

Незначительные активные метаболиты, биодоступность при пероральном приеме ~75%.

Флуразепам (Flurazepam)

1–2 (перорально)

2–3 (флуразепам); 40–100 (метаболиты)

Данные отсутствуют

Активные метаболиты с длительным периодом полувывода, биодоступность при пероральном приеме ~80%.

Лоразепам (Lorazepam)

1–6 (перорально)

10–20 (до 25 у пожилых)

10–20 (до 25 у пожилых)

Нет активных метаболитов, биодоступность при пероральном приеме ~90%.

Мидазолам (Midazolam)

<1 (внутривенно); 0.5–1 (перорально)

1.5–4 (до 6 у пожилых)

1–3 (до 4–6 у пожилых)

Быстрое начало действия, короткая длительность действия, биодоступность при пероральном приеме ~40% из-за эффекта первого прохождения.

Оксазепам (Oxazepam)

2–4 (перорально)

10–20 (до 25 у пожилых)

10–20 (до 25 у пожилых)

Нет активных метаболитов, биодоступность при пероральном приеме ~90%.

Темазепам (Temazepam)

2–3 (перорально)

10–20 (до 25 у пожилых)

10–20 (до 25 у пожилых)

Медленное всасывание при пероральном приеме, биодоступность ~90%

Триазолам (Triazolam)

1 (перорально)

2–3 (до 4–5 у пожилых)

2–3 (до 4–5 у пожилых)

Быстрое начало действия, короткая длительность действия, биодоступность при пероральном приеме ~50% из-за эффекта первого прохождения.

Залеплон (Zaleplon)

<1 (перорально)

1–2 (до 2.5 у пожилых)

Данные отсутствуют

Метаболизируется через альдегидоксидазу, биодоступность при пероральном приеме ~30% из-за эффекта первого прохождения.

Золпидем (Zolpidem)

1–3 (перорально)

1.5–3.5 (до 4–5 у пожилых)

Данные отсутствуют

Нет активных метаболитов, биодоступность при пероральном приеме ~70%.